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CHIR-99021
CHIR-99021
CHIR-99021
商品货号:MB5682
CAS 号:252917-06-9
英文名字:CHIR99021 (CT99021)
质量标准:>99%,GSK-3α/β抑制剂
分子式:C22H18Cl2N8
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。

    相关谱图:

    HNMR

    化学数据

    分子量

    465.34

    化学式

    C22H18Cl2N8

    CAS

    252917-06-9

    稳定性

    3年 -20℃粉状

    2年 -80℃溶于溶剂

    溶解性 (25°C) *

    体外

    DMSO

    >60 mg/mL warming (167.61 mM)

    Water

    <1 mg/mL

    Ethanol

    <1 mg/mL

    * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
    * 溶解度检测是由Meilunbio技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

    生物活性


    产品描述

    CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。

    靶点

    GSK-3β

    GSK-3α

    IC50

    6.7 nM

    10 nM

    体外研究

    CHIR-99021 shows greater than 500-fold selectivity for GSK-3 versus its closest homologs CDC2 and ERK2, as well as other protein kinases. Furthermore, CHIR-99021 shows only weak binding to a panel of 22 pharmacologically relevant receptors and little inhibitory activity against a panel of 23 nonkinase enzymes. CHIR-99021 induces the activation of glycogen synthase (GS) in insulin receptor-expressing CHO-IR cells with EC50 of 0.763 μM

    体内研究

    Oral administration of CHIR-99021 at 30 mg/kg enhances glucose metabolism in a rodent model of type 2 diabetes, with a maximal plasma glucose reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 hours after administration, while plasma insulin remains at or below control levels. Oral administration of CHIR-99021 at 16 or 48 mg/kg 1 hour before oral glucose challenges in ZDF rats significantly improves glucose tolerance with 14% and 33% reduction in plasma glucose at 16 mg/kg and 48 mg/kg, respectively, and the higher dose of CHIR-99021 also reduces hyperglycemia before the oral glucose challenge

    特征

     

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