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(+)WIN 55212-2甲磺酸盐
(+)WIN 55212-2甲磺酸盐
(+)WIN 55212-2甲磺酸盐
商品货号:MB3304
CAS 号:131543-23-2
英文名字:WIN 55,212-2 Mesylate
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H26N2O3.CH3SO3H
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥480.00]15 现货
    50MG [¥1180.00]15 现货
    200MG [¥2800.00]15 现货
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    WIN 55,212-2 Mesylate;(+)WIN 55212-2甲磺酸盐 
    分子式:C27H26N2O3.CH3SO3H    分子量: 522.61

    简介: WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
    别名:(R)-(+)-WIN 55212;(R)-(+)-[2,3-Dihydro-5-methyl-3[(4-morpholinyl)methyl]pyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazinyl]-(1-naphthalenyl)methanone mesylate salt, WIN 55212-2 methanesulfonate, WIN 552122 mesylate
    物理性状及指标:
    外观:………………浅绿色到绿色粉末
    溶解性:……………0.1 M HCl: 0.25 mg/mL;DMSO: 12 mg/mL;45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 2.4 mg/mL;0.1 M NaOH: insoluble;H2O: insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    WIN 55,212-2 (Mesylate) 是一种有效的氨基烷基酚大麻素(CB)受体激动剂,其Kis分别为62.3和3.3 nM,用于人类重组CB1和CB2受体。

    靶点

    Ki: 62.3 nM (human recombinant CB1), 3.3 nM (human recombinant CB2)

    体内研究

    WIN 55212-2是更有效的cho-cb2细胞比cho-cb1细胞由6O因素。WIN55212-2对cho-cb2或控制的CHO细胞的花生四烯酸释放无影响。WIN 55212-2未能刺激细胞内Ca2 +高达10μM在大鼠大脑皮层神经元的原代培养的任何增加,WIN 55212-2(0.01--100 nm)增加细胞外谷氨酸水平,显示一个钟形浓度反应曲线。WIN55212-2化效应(1nm)完全抵消SR141716A(10nm),由正常的Krebs Ringer碳酸氢盐缓冲液与低Ca2 +介质置换(0.2mm)和IP(3)受体拮抗剂xestospongin C(1μm)。Win 5212-2以浓度和钙依赖性的方式从体外培养的TG神经元中释放CGRP(EC50=26μm)。赢得55212-2-2既不抑制辣椒素引起的CGRP释放也不抑制forskolin,isoproteranol或前列腺素E2刺激的cAMP的积累。Win 55 212-2显著抑制(EC50=1.7μm)50 mM k+诱发的CGRP释放约70%。WIN 55212-2抑制50毫米K +诱发CGRP释放不是由大麻素1型受体拮抗剂逆转(CB1)受体,但类似的大小和效力(EC50 = 2.7μm)的非对映体赢得55212-2-3大麻素。

    体外研究

    I前额皮质WIN 55212-2(0.1和1mg/kg i.p.)增加清醒大鼠的透析液谷氨酸水平,而较低剂量(0.01mg/kg)和高剂量(2mg/kg)无效。此外,用选择性CB(1)受体拮抗剂SR141716A(0.1mg/kg,i.p.)预处理和用低钙林格溶液(Ca2+0.2mM)局部灌注抵消WIN 55212-2(0.1mg/kg)诱导的透析液谷氨酸水平升高。WIN 55212-2(0.5、1、3、5、10和15mg/kg,i.p.)在低剂量时不改变癫痫发作阈值,而较高剂量的药物以剂量依赖性方式显著增加阈值。WIN 55212-2的抗惊厥作用在吡格列酮20mg/kg预处理组中以5mg/kg为高,以0.5mg/kg为低。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9135 mL

    9.5674 mL

    19.1347 mL

    5 mM

    0.3827 mL

    1.9135 mL

    3.8269 mL

    10 mM

    0.1913 mL

    0.9567 mL

    1.9135 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验

    WIN 55,212-2是在DMSO的1%水溶液中形成的。在实验1中,不同剂量的WIN 55,212-2(0.5、1、3、5、10和15 mg/kg)在静脉注射PTZ溶液测定阵挛性发作阈值前60分钟注射。控制动物接受相同体积的载体(1%的DMSO水溶液)。剂量和时间点是在初步研究的基础上选定的。在实验2中,为了证实吡格列酮的抗惊厥作用,在不同的小鼠组中,不同剂量(10、20、40和80 mg/kg)在PTZ前4小时给药。相应的控制组先于相应的车辆(CMC 1%)在同一时间点。在实验3中,考察了WIN 55,212-2和吡格列酮的加性抗癫痫作用;小鼠在WIN 55,212-2(0.5或1 mg/kg)和PTZ前4 h急性给予吡格列酮(10或20 mg/kg)。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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