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OTX015
OTX015
OTX015
商品货号:MB3315
CAS 号:202590-98-5
英文名字:OTX-015
质量标准:>98%,BET bromodomain抑制剂
分子式:C25H22ClN5O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货
    20MG [¥2800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    OTX-015;OTX015             
    分子式:C25H22ClN5O2S  分子量: 491.99   

    相关谱图:

    HNMR

    简介: OTX-015 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
    别名:MK-8628; Birabresib;OTX 015;OTX-015;
    (S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO  98 mg/mL (199.19 mM);Water :Insoluble;Ethanol 98 mg/mL (199.19 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。

    靶点

    BRDs

             

    IC50

    10-19 nM(EC50)

             

    体外研究

    OTX015抑制BRD2,BRD3,和BRD4与AcH4的结合,IC50的范围为92到112 nM,并抑制各种人癌细胞系的生长,GI50的范围为60到200 nM。OTX015导致c-MYC表达快速下调,并且在ALKpos ALCL细胞系中,表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。

    体内研究

    OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长,100 毫克/千克qd下能够抑制79%,10毫克/千克下抑制61%。

    特征

    口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂,处于临床I期临床试验,用于治疗血液学恶性肿瘤。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。OTX-015是一种新的有效BRD抑制剂,在代表成熟B细胞肿瘤的几种细胞系中具有明显的抗增殖活性。可作为相关领域的科研试剂。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0326 mL

    10.1628 mL

    20.3256 mL

    5 mM

    0.4065 mL

    2.0326 mL

    4.0651 mL

    10 mM

    0.2033 mL

    1.0163 mL

    2.0326 mL

    50 mM

    0.0407 mL

    0.2033 mL

    0.4065 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验:

    TR-FRET 试验:
    为了评估OTX015与BRD2,BRD3,以及BRD4的结合,BRD表达的CHO细胞裂解物(来自感染表达质粒的CHO细胞, Flag标记的BRD2,BRD3,或BRD4 或仅载体),铕共轭的抗Flag抗体,XL-665共轭的链霉亲和素,和生物素化的OTX015在室温下培育0.2到2小时。荧光性通过TR-FRET使用EnVision 2103多标阅读器测量,结合的EC50使用5.02版PRISM通过非线性回归计算。

    细胞实验:

    • Cell lines: 人肿瘤细胞
    • Concentrations: ~2 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method:

    OTX015对癌细胞增殖的作用通过将人肿瘤细胞在逐渐增加浓度的OTX015下培育72小时进行评估,并使用基于四唑盐(WST-8)的比色测定评估。

    动物实验:

    • Animal Models: Ty82 BRD-NUT 中线肿瘤异种移植的BLAB/c-nu/nu小鼠。
    • Formulation: --
    • Dosages: ~100 毫克/千克
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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