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孟鲁司特钠
孟鲁司特钠
孟鲁司特钠
商品货号:MB1795
CAS 号:151767-02-1
英文名字:Montelukast sodium
质量标准:>98%,BR
分子式:C35H35ClNNaO3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    1G [¥200.00]14 现货
    5G [¥800.00]15 现货
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    商品信息

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    Montelukast sodium;孟鲁司特钠
    分子式: C35H35ClNNaO3S    分子量:608.17

    简介: 孟鲁司特钠  Montelukast sodium是有效且选择性的CysLT1受体拮抗剂。
    别名:Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-
    物理性状及指标
    外观:……………………白色或类白色粉末
    熔点:……………………135.5 °C
    溶解性:…………………DMSO 100 mg/mL (164.42 mM);Water:100 mg/mL (164.42 mM);Ethanol:100 mg/mL (164.42 mM)
    含量:……………………>98%,
    IC50:……………………CysLT1受体:IC50 = < 5 nM (人);
    ……………………………占替诺盐酸盐-核苷腺苷转移酶:IC50 = 6.18 µM (金黄色葡萄球菌)
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Montelukast 选择性拮抗leukotriene D 4(LTD4),通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1,从而抑制Leukotriene D4。

    靶点

    CysLT1

    体外研究

    Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA),用于哮喘的持续治疗以及缓解季节性过敏症状。Montelukast通过与肺部和支气管中半胱氨酰白三烯受体CysLT1结合而阻断白三烯D4的作用,防止气道水肿,平滑肌收缩,以及分泌液粘稠。这减少了由白三烯引起的支气管收缩,并且使炎症较少发生。

    体内研究

    Montelukast (6 mg/kg, 每天一次,服用20天)显著抑制OVA激发的小鼠体内BAL液和肺组织中增多的嗜酸细胞,并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激发会增加CysLT1S受体但会减少CysLT2受体的mRNA表达。OVA激发后,Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表达。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道 (包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞) 和其他的前炎症细胞 (包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性 (与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6443 mL

    8.2214 mL

    16.4428 mL

    5 mM

    0.3289 mL

    1.6443 mL

    3.2886 mL

    10 mM

    0.1644 mL

    0.8221 mL

    1.6443 mL

    50 mM

    0.0329 mL

    0.1644 mL

    0.3289 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    细胞实验
    • 用胎牛血清(胎牛血清FBS)刺激鼻粘膜和息肉上皮细胞24小时,用ELISA法测定上皮分泌物中的细胞因子浓度。用上皮细胞条件培养基(ECM)培养外周血嗜酸性粒细胞(eosinophil)和孟鲁司(montelukast)培养3天后,用台盼蓝染料排除评估嗜酸性粒细胞存活率。

    动物实验

    • 大鼠:二十四只SD大鼠随机分为对照组、哮喘组和孟鲁司特组。采用卵清蛋白(OVA)吸入诱导哮喘大鼠模型。对照组用生理盐水代替致敏液和1% OVA。孟鲁司特组给药前2h给予孟鲁司特(15mg/kg)灌胃2h。所有大鼠均治疗8周。
    • 小鼠:孟鲁司特溶于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-NA)中。小鼠随机分为4组:
    • (1)车辆加车辆,
    • (2)Aβ1-42加载体,
    • (3)Aβ1-42加孟鲁司特(1 mg/kg),
    • (4)Aβ1-42加孟鲁司特(2 mg/kg)。溶液通过微量移液管双侧注入脑室。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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