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GSK126
GSK126
GSK126
商品货号:MB4407
CAS 号:1346574-57-9
英文名字:GSK126
质量标准:高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂
分子式:C31H38N6O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥690.00]15 现货
    25MG [¥1800.00]15 现货
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    商品信息

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    GSK126     
    分子式:C31H38N6O2 分子量:526.67

    相关谱图:

    HNMR

     

    简介:GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂。
    别名:EZH2 inhibitor; GSK2816126A;1H-Indole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1- methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:3 mg/mL warmed (5.69 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble warmed
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。

    靶点

    EZH2 
    (Cell-free assay)

    9.9 nM

    体外研究

    在体外,EZH2野生型和突变型DLBCL细胞系中,GSK126最有效地抑制H3K27me3,其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。在A687V EZH2突变细胞中,GSK126处理导致总体H3K27me3减少,强基因活化,胱天蛋白酶活化,以及增殖减少。在亲代H2087细胞中,GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达,因此引起对细胞增殖,迁移和代谢的抑制。

    体内研究

    在负荷KARPAS-422和Pfeiffer异种移植物的小鼠体内,GSK126 (150 mg/kg/d, i.p.)降低总体H3K27me3,增加基因表达,从而引起显著的肿瘤消退。

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    MB4405

    EPZ6438

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8987 mL

    9.4936 mL

    18.9872 mL

    5 mM

    0.3797 mL

    1.8987 mL

    3.7974 mL

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    EZH2 试验:
    制备包含野生型或突变型EZH2的5个组分的PRC2复合物(Flag–EZH2,EED,SUZ12,AEBP2,RbAp48)。GSK126在DMSO中溶解,以0.6 nM到300 nM的浓度测试,终DMSO浓度为2.5%。体外实验中,相对于更倾向H3K27me0作为底物的野生型EZH2,EZH2 Y641倾向于H3K27me2作为底物,而对H3K27me0 或H3K27me1的活性很低。A677G不同于EZH2的野生型和Y641突变型,它有效地使H3K27me0,H3K27me1,和H3K27me2甲基化;因此,组蛋白H3多肽(残基21–44;终浓度10 μM)与 K27me0 (野生型,A677G EZH2),K27me1 (A677G EZH2),或K27me2 (A677G,Y641N,Y641C,Y641H,Y641S 和 Y641F EZH2)用作甲基转移酶底物。GSK126加入到板中,然后加入6 nM EZH2复合物和多肽。GSK126的效能处于或接近[SAM] = Km下进行的试验的紧密结合界限,IC50值在竞争性底物SMA相对其Km(7.5 μM SAM,而 SAM Km为0.3 μM)较高浓度下测量。在这些条件下,酶浓度的作用相对非常小,可以计算出Ki的精确估计值。反应通过[3H]-SAM起始,培养30分钟,加入500倍过量未标记的SAM淬灭反应,甲基化产物肽在磷酸纤维素过滤器上根据供应商提供的MSPH 多屏幕平板进行捕获。表观Ki值使用竞争性抑制剂的Cheng–Prusoff关系计算。IC50=Ki (1+[S]/Km)+[E]/2,其中E是酶,S为底物。

    细胞实验

    • Cell lines: 46 淋巴瘤细胞系
    • Concentrations: 0~10 μM
    • Incubation Time: 6天
    • Method:

    所有细胞系的最优细胞接种根据经验确定,通过检测在384孔板式中宽范围的接种密度以确定可以增殖6天的试验条件。然后细胞以最佳接种密度接种24小时,再用20点两倍连续稀释的GSK126 或0.15% DMSO处理(一式两份)。板在37℃下在5% CO2中培养6天。然后将细胞用CellTiter-Glo (CTG)裂解,化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪检测。此外,未处理板中的细胞在化合物加入(T0)时进行采集以定量初始细胞数。处理6天后得到的CTG值表示为T0值的百分比,并以化合物浓度为横坐标绘图。数据拟合为4参数方程以产生浓度反应曲线,并测定抑制50%生长(生长 IC50)的GSK126浓度。

    动物实验

    • Animal Models: 负荷 Pfeiffer 或 KARPAS-422 肿瘤的雌性米黄色 SCID 小鼠
    • Formulation: 20% captisol
    • Dosages: 150 mg/kg/day
    • Administration: i.p.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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