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EPZ6438
EPZ6438
EPZ6438
商品货号:MB4405
CAS 号:1403254-99-8
英文名字:Tazemetostat;EPZ-6438
质量标准:>98%,选择性EZH2抑制剂
分子式:C34H44N4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥3980.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥7800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Tazemetostat;EPZ-6438;EPZ6438          
    分子式:C34H44N4O4 分子量:572.74

    简介: EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。
    别名:Tazemetostat;E-7438;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5- [ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至灰色固体
    溶解性:……………DMSO:5 mg/mL warmed (8.72 mM);Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

    特性

    口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。

    靶点

    EZH2 
    (Cell-free assay)

    2.5 nM(Ki)

    体外研究

    EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

    体内研究

    皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。

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    MB4407

    GSK126

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7460 mL

    8.7300 mL

    17.4599 mL

    5 mM

    5 mM

    0.3492 mL

    1.7460 mL

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    生物化学法:
    EPZ-6438与5 nM 40微升每孔的PRC2 (50微升中终测试浓度为4 nM ) 在1X试验缓冲液中(20 mM二羟乙甘胺酸 [pH 7.6],0.002% Tween-20,0.005% Bovine Skin Gelatin 和0.5 mM DTT)培育30分钟。加入10微升每孔的底物混合物,以启动反应(基底以它们各自的Km值存在于最终反应混合物,即以一种被称为“平衡状态”的形式存在),底物混合物由试验缓冲液3 H-SAM,未标记的SAM,和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的赖氨酸) 的组蛋白H3残基21-44的缩氨酸组成。基底的终浓度和基底肽的甲基化状态表明,每个酶反应在室温下培育90分钟,并用10微升每孔600 μM未标记的SAM淬灭,然后转移到384孔闪烁板,30分钟后进行洗涤。

    细胞实验

    • Cell lines: 突变细胞系(G401,A204,G402,KYM-1),野生型细胞系(RD,293,SJCRH30)
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 7天
    • Method: 对于贴壁细胞系增殖测定法,每个细胞系的镀层密度基于生长曲线(由ATP含量测定),由超过7天的时间过程来确定。化合物处理的前一天,细胞以一式三份接种于96孔板(进行0–7天)或6孔板(7 天后取代96孔板进行其余部分)。第0天,细胞是未处理的,DMSO处理的,或用起始浓度10 µM,和稀释3倍或4倍的EPZ-6438处理。板在第0天,第4天,第7天使用Cell Titer Glo读数,在第4天重新装满化合物/介质。第7天,将6孔板用胰蛋白酶处理,离心,重新悬浮在新鲜培养基中,通过Vi细胞计数。每种处理的细胞重复三份再以原始密度接种于96孔板中。细胞粘附到板上过夜,在第0天处理细胞。板在第7,11,和14天,使用Cell Titer Glo进行读数,在第11天重新装满化合物/介质。使用三个重复测试的平均值描绘增殖与时间进程的曲线,并计算IC50值。对于细胞周期和细胞凋亡,G401 与 RD细胞重复两份以每平板1 × 106个细胞接种于15-cm培养皿。细胞在1 µM EPZ-6438 下进行培养,总体积为25毫升,时间超过14天,细胞在第4,7,和11天被换为初始密度。细胞周期分析和TUNEL试验通过Guava流式细胞仪,按照生产商方案进行。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下注射G401异种移植物的SCID小鼠。
    • Formulation: 0.5% NaCMC 加 0.1% Tween 80 水溶液
    • Dosages: ~500毫克/千克
    • Administration: 口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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