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Cediranib Maleate(AZD-2171)
Cediranib Maleate(AZD-2171)
Cediranib Maleate(AZD-2171)
商品货号:MB1787
CAS 号:857036-77-2
英文名字:西地尼布马来酸盐
质量标准:>99%,BR
分子式:C25H27FN4O3. C4H4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥500.00]15 现货
    25MG [¥1500.00]15 现货
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    商品信息

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    Cediranib Maleate;AZD-2171;西地尼布马来酸盐  
    分子式:C25H27FN4O3. C4H4O4    分子量: 566.58

    相关谱图:

    HNMR

    简介:西地尼布马来酸盐  Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
    别名:AZD-2171 maleate;Cediranib Maleate;AZD 2171 Maleate;West to Ni BuMa Maleate
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO>45mg/ml;Water  Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>99%
    储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    西地尼布马来酸盐  Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

    靶点

     

     

     

    Flt-1
    5 nM (IC50)

    KDR
    1 nM (IC50)

    Flt-4
    3 nM (IC50)

    PDGFRα
    36 nM (IC50)

    PDGFRβ
    5 nM (IC50)

    c-Kit
    2 nM (IC50)

    体外研究

    在人脐静脉内皮细胞中,Cediranib抑制vegf刺激的增殖和KDR磷酸化,IC50分别为0.4和0.5 nM。在成纤维细胞/内皮细胞的血管发芽共培养模型中,Cediranib在亚纳米极浓度下也减少了血管的面积、长度和分支。

    体内研究

    每日口服Cediranib消融实验性血管生成(vegf诱导),抑制骨内软骨骨化或卵巢黄体发育;高度依赖新血管形成的生理过程。在胸腺小鼠中建立的人类肿瘤异种移植(结肠、肺、前列腺、乳房和卵巢)的生长被Cediranib剂量依赖性地抑制,每天每公斤1.5 mg的慢性剂量对所有模型产生显著的抑制作用。对用Cediranib治疗的Calu-6肺肿瘤的组织学分析显示,在52小时内微血管密度降低,随着治疗时间的延长,微血管密度逐渐增大。这些变化预示着肿瘤内血管的退化

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是一种泛血管内皮生长因子(pan-VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂,主要抑VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。本品能同时抑制3种因子的活性,对血管生长占重要地位的VEGFR-2受体的抑制作用更强。本品作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散 
    储液配置

     

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7650 mL

    8.8249 mL

    17.6498 mL

    5 mM

    0.3530 mL

    1.7650 mL

    3.5300 mL

    10 mM

    0.1765 mL

    0.8825 mL

    1.7650 mL

    50 mM

    0.0353 mL

    0.1765 mL

    0.3530 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    针对一系列重组酪氨酸激酶[KDR,Flt-1,Flt-4,c-Kit,PDGFR-α,PDGFR-β,CSF-1R,Flt-3,FGFR1,Src,Abl)测定西地尼布的抑制活性。 ,表皮生长因子受体(EGFR),ErbB2,Aur-A和Aur-B]使用ELISA方法

    细胞实验

    制备头孢地尼作为DMSO中的10毫米原液,并在相关的分析介质中稀释。
    PDGF-AA诱导MG63骨肉瘤细胞增殖,选择性激活PDGFR-α同型二聚体信号。细胞在DMEM中培养,不含酚醛红,含有1%的炭脱除FCS、2 mL谷氨酰胺和1%个非必需氨基酸24小时。CediRANIB或载体加入PDGF-AA配体(50 ng/ml),再加入72小时的平板。用溴脱氧尿苷测定细胞增殖

    动物实验

    小鼠:
    Cediranib悬浮于1%(W/V)聚山梨酯水溶液80(聚氧乙烯;去离子水中山梨糖醇单油酸酯)中,并以0.1毫升/ 10克体重给药。对于大鼠的研究,Cediranib悬浮于0.5%(W/V)羟丙基甲基纤维素溶液中,含有0.1%(W/V)聚山梨酯水溶液80,并以5 mL/kg体重给予。
    大鼠:
    年轻女性奥德利公园大鼠(6周龄,Wistar衍生,n=5)口服给药,每天一次,用Cediranib(每天25mg/kg每公斤)或车辆28天。额外的大鼠(每组五只)用头孢地尼(每天5毫克/公斤)或车辆治疗28天,并在不治疗的情况下再维持28天,以检查复合撤退的效果。组织学石蜡切片的股骨胫关节和卵巢染色H&E。形态计量分析的股骨胫节部分,生长板区从股骨和胫骨在每个关节联合起来分析复合治疗的效果。H和E染色卵巢切片中的黄体面积同样通过形态计量学分析确定。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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