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GDC-0973
GDC-0973
GDC-0973
商品货号:MB3615
CAS 号:934660-93-2
英文名字:Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)
质量标准:>98%,高选择性 MEK1 抑制剂
分子式:C21H21F3IN3O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货
    25MG [¥2900.00]15 现货
    100MG [¥6300.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Cobimetinib;RG7420;GDC-0973
    分子式:C21H21F3IN3O2  分子量:531.31

    相关谱图:

    HNMR

    简介:考比替尼  Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
    别名:GDC-0973; XL518;Cobimetinib;Methanone, [3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]phenyl][3-hydroxy-3-[(2S)-2-piperidinyl]-1- azetidinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (188.21 mM);Water Insoluble;Ethanol :47 mg/mL warmed (88.46 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。

    靶点

    MEK1
    (Cell-free assay)

    4.2 nM

    体外研究

    Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低,通路抑制,以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。

    体内研究

    在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用,结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II,c-RAF,Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。考比替尼  Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8821 mL

    9.4107 mL

    18.8214 mL

    5 mM

    0.3764 mL

    1.8821 mL

    3.7643 mL

    10 mM

    0.1882 mL

    0.9411 mL

    1.8821 mL

    50 mM

    0.0376 mL

    0.1882 mL

    0.3764 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 负荷Molm-13,Molm-16,MX-1,DLD-1,HCT-116,LoVo,FaDu,537MEL,A2058,A2058-X1,A375,A375.X1,A427,A549,Calu-6,EBC-1,NCI-H441,NCI-H2122,NCI-H460,NCI-H520.X1,SKOV-3,KP4-X1.1,MiaPaCa-2,22Rv1,DU-145.X1,S,NCI-H69 异种移植瘤的小鼠
    • Formulation: --
    • Dosages: 10 mg/kg
    • Administration: p.o.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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