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Palbociclib (PD-0332991)
Palbociclib (PD-0332991)
Palbociclib (PD-0332991)
商品货号:MB4355
CAS 号:571190-30-2
英文名字:Palbociclib (PD-0332991)
质量标准:>98%,高度选择性的CDK4/6抑制剂
分子式:C24H29N7O2
  • 包装规格:
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    100MG [¥380.00]14 现货
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    商品信息

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    Palbociclib

    分子式:C24H29N7O2.C2H6O4S         分子量:573.66

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    Palbociclib (PD0332991)羟乙基磺酸盐是一种周期蛋白-依赖激酶(CDK)46的抑制剂,IC50值为11 nM/16 nM。对周期蛋白-依赖激酶CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR等无活性。

    靶点

    CDK4/CyclinD3

    CDK4/CyclinD1

    CDK6/CyclinD2 

    CDK2/CyclinE2 

    IC50

    9 nM

    11 nM

    15 nM

    >10 μM

    体外研究

    Palbociclib (PD0332991)对激酶CDK4/6 具有抑制性;PD 0332991 可有效的减少在MDA-MB-435乳腺癌细胞内Ser780Ser795上的Rb磷酸化作用;PD 0332991 是一种有效的细胞增长抑制剂且可通过阻断细胞进入S期的进展阻断细胞增殖;PD 0332991 抑制Rb-阳性乳腺癌 (例如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299),肺癌 (Colo-205) 和白血病 (CRRF-CEMK562)中胸腺嘧啶核苷参与DNA复制,IC50 值范围0.04-0.17 μMPD 0332991可有效增加在DNA复制G1时期MDA-MB-453的百分比;PD 0332991 可抑制Rb在骨髓癌细胞中的磷酸化;PD 0332991雌激素受体(ER)-阳性乳癌细胞株通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖;PD 0332991可增强pRb和细胞周期蛋白的基因表达并降低CDKN2A (p16)的表达量。

    体内研究

    PD 0332991(150 mg/kg)在结肠癌异种移植动物模型中可抑制肿瘤增长; PD 0332991 (150 mg/kg) 抑制肿瘤细胞并消灭MDA-MB-435乳腺癌细胞;PD 0332991 (150 mg/kg) 也可在小鼠SF-295恶性胶质瘤、ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺瘤模型中诱导肿瘤细胞退化;PD 0332991 (150 mg/kg) 24小时周期内抑制乳腺癌细胞中Rb Ser780磷酸化;PD 0332991 (150 mg/kg) 可下调在Colo-205结肠癌中CDC2, CCNE2, TK1TOP2A四个基因的表达量,也可快速抑制骨髓瘤增长。

    溶解性

    体外

    50 mg/mL warmed (87.15 mM)

    DMSO

    <1 mg/mL (<1 mM)

    乙醇

    <1 mg/mL (<1 mM)

    体内

    生理盐水

    30 mg/mL

    稳定性

    粉末在-20℃条件下,3

    溶液在-80℃条件下,6 个月

    特征

    首个在多种癌症治疗上均有效的CDK4/6特异性抑制剂。.

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