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Phenformin hydrochloride
Phenformin hydrochloride
Phenformin hydrochloride
商品货号:MB1777
CAS 号:834-28-6
英文名字:Phenformin hydrochloride
质量标准:≥99.0%,BR
分子式:C10H15N5.HCl
  • 包装规格:
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    商品信息

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    Phenformin hydrochloride 
    分子式:C10H15N5.HCl 分子量:241.72

    相关谱图:

    HPLC

    简介: 盐酸苯乙福明  Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。
    别名:Phenethylbiguanide hydrochloride;Imidodicarbonimidic diamide, N-(2-phenylethyl)-, hydrochloride (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色结晶或结晶性粉末
    熔点:……………………174-178℃
    溶解性:…………………DMSO:48 mg/mL (198.57 mM);Water:48 mg/mL (198.57 mM);Ethanol:12 mg/mL (49.64 mM)
    密度:……………………1.26 g/cm3
    含量:……………………≥99.0%
    IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 938 m
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐,是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。

    靶点

    AMPK 
    (Cell-free assay)

    体外研究

    Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活,而不改变LKB1基因的活性。在离体心脏中,Phenformin增加AMPK活性和磷酸化,增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。 Phenformin比metformin有效50倍,抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中,Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin(2 mM)同样诱导AMPK信号,增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激,引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导,在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中,Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。在H441细胞中,Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性,最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中,Phenformin显著约50%减小基底离子迁移(测量为短路电流)。和对照组相比,Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运,通过诱导AMPK的活化,并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +,K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低(放射免疫法)的倾向。

    体内研究

    在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中,Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 细胞分泌胰岛素,用药后血中胰岛素浓度无明显变化。本品降血糖的作用机制可能是:①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;③抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。b本品不刺激
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    4.1370 mL

    20.6851 mL

    41.3702 mL

    5 mM

    0.8274 mL

    4.1370 mL

    8.2740 mL

    10 mM

    0.4137 mL

    2.0685 mL

    4.1370 mL

    50 mM

    0.0827 mL

    0.4137 mL

    0.8274 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验
    • 使用AMGER等人的方法测量总AMPK活性。AMPK活性在再悬浮颗粒中被量化为32P从[γ-32P] ATP(10 Gbq/mmolL)合成为具有AMPK、SAMS肽的特定靶序列的合成肽。使用液体闪烁计数器测量放射性。用BrdFrad法测定含重(NH4)2SO4颗粒的溶液中的蛋白质含量。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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