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2-甲氧基雌二醇
2-甲氧基雌二醇
2-甲氧基雌二醇
商品货号:MB1776
CAS 号:362-07-2
英文名字:2-Methoxyestradiol
质量标准:≥98.0%,BR
分子式:C19H26O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    200MG [¥600.00]15 现货
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    商品信息

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    2-Methoxyestradiol ;2-甲氧基雌二醇 
    分子式:C19H26O3   分子量: 302.41

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: 二甲氧基雌二醇  2-Methoxyestradiol 是一种 microtubule 和 HIF-1 抑制剂,在秋水仙碱位点或附近结合到 tubulin,且抑制微管聚合,通过干扰正常微管功能而发挥作用。
    别名:2-ME2; NSC-659853;2-MeOE2;2-甲氧基-β-雌二醇;2-甲氧基雌二醇; (8R,9S,13S,14S,17S)-2-methoxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol;2-Methoxy-β-estradiol
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    熔点:……………………185~190℃
    溶解性:…………………DMSO:60 mg/mL (198.4 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    密度:……………………1.18 g/cm3
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。

    靶点

    HIF-2α
    (Rat aortic smooth muscle A-10 cells)

    Microtubule Associated 
    (Cell-free assay)

    HIF-1α
    (MDA-MB-231 cells)

    体外研究

    2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3,抑制细胞增殖,IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞,也抑制细胞微管解聚,EC50 为7.5 μM。2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖,IC50分别为52 μM 和 8 μM。2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞,抑制HIF-1调节的靶基因转录激活,而不会影响 HIF-1α自身转录。最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且,2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位,且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。

    体内研究

    2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R),显著降低HIF-1活性,且抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按60 mg/kg剂量处理,则肿瘤降低4倍,每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 2-甲氧基雌二醇破坏微管形成,使微管解聚,也是一种HIF-1抑制剂,抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.3068 mL

    16.5338 mL

    33.0677 mL

    5 mM

    0.6614 mL

    3.3068 mL

    6.6135 mL

    10 mM

    0.3307 mL

    1.6534 mL

    3.3068 mL

    50 mM

    0.0661 mL

    0.3307 mL

    0.6614 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    微管解聚活性:
    通过间接免疫荧光技术,在大鼠主动脉平滑肌 A-10细胞中测定 2-Methoxyestradiol 作用于细胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗体观察微管。三个观察者测定每组实验浓度下的微管损失百分数。实验数据取平均值,绘制成微管损失百分数对药物浓度图,从剂量-反应曲线中获得微管解聚的EC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: MDA-MB-435和SK-OV-3
    • Concentrations: 0到20 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 通过sulforhodamine B (SRB) 实验测定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3细胞系的抗增殖活性。细胞接种在96孔板上,生长粘附24小时,然后加入2-Methoxyestradiol或空白对照。细胞和2-Methoxyestradiol温育48小时,然后混合细胞蛋白,再进行染色,最后测定560 nm处吸光值而测定浓度。构建每组实验的剂量-反应曲线,测定抑制增殖的IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: 9L-V6R 细胞注射进Fischer 344 大鼠脑部
    • Formulation: 2-Methoxyestradiol溶于DMSO
    • Dosages: ≤600 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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