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利福平;利发霉素
利福平;利发霉素
利福平;利发霉素
商品货号:MB1769
CAS 号:13292-46-1
英文名字:Rifampicin
质量标准:≥97%,BR
分子式:C43H58N4O12
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    利福平;Rifampicin 
    分子式: C43H58N4O12   分子量: 822.95

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介:利福平  Rifampicin 是一种光谱抗生素,能够抑制细菌的 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的活性。
    别名:Rifampin; Rifamycin AMP;3-[[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………鲜红色或暗红色的结晶性粉末
    熔点:………………183-188 °C (dec.)
    溶解性:……………在三氯甲烷中易溶;DMSO 100 mg/mL;溶于甲醇;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    密度:……………………1.35 g/cm3
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………≥97%
    IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,570 mg/kg
    ……………………………金黄色葡萄球菌野生型RNA聚合酶RpoB:IC50 = 15 nM;
    ……………………………大肠杆菌用于Kool NC-45普通RNA聚合酶样板的RNA聚合酶:IC50 = 11.5 nM
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    Rifampin 是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂,用于治疗许多细菌感染案例。

    靶点

    RNA polymerase

    体外研究

    Rifampicin抑制IκBα降解和mitogen活化蛋白激酶(MAPK)磷酸化。Rifampicin以Rifampicin和MD-2浓度依赖性结合人的MD-2。在蓝色的hTLR4的293细胞和免疫microgial BV-2细胞中,Rifampicin以剂量依赖的方式抑制LPS(20 ng/mL)诱导的NF-κB活化,IC 50为44.1 μM。Rifampicin(50 μM)在不同的LPS的剂量抑制NF-κB活化,促进LPS诱导的NF-κB水平的最大化。在BV-2细胞中,Rifampicin抑制LPS (200 ng/mL)诱导的NO的产生,IC 50为21.2 μM。在胶质BV-2和RAW264.7巨噬细胞中,Rifampicin抑制LPS诱导的TNF-α和IL-1β的产生。Rifampicin抑制先天免疫信号是不依赖于孕烷X受体NR1I2的。Rifampicin结合聚酯血管prostheses(PVP)官能化cyclodextrin (PVP-CD)导致细菌粘附显著减少以及对革兰氏阳性菌的生长抑制。Rifampicin(50 μg/mL)显著降低固定相培养物的CFU计数,并减少对数相培养的CFU计数到零。Rifampicin特别合适,因为它是杀菌并开始作用的一个小时内杀死M. tuberculosis。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。  亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。b利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好,对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。Rifampin 是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂,用于治疗许多细菌感染案例。
    对含RifR基因的载体或RifR基因型的菌株进行选择性筛选。利福平还可以用来敲除细菌细胞中的质粒。
    操作方法举例:

    • 在精密天平上称取利福平粉末0.100 g,加10 mL DMSO溶解。
    • 用0.2 um滤膜过滤到无菌的容器中,然后分装到 1.5 mL无菌EP管中。
    • 不建议使用螺旋盖管子,容易污染。4度保存。
    • 为避免污染和失效,建议分装成小规格的,如500 uL。
    • 配制过程需要戴口罩和手套。

    农杆菌筛选所用浓度为10 mg/mL
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.2152 mL

    6.0758 mL

    12.1516 mL

    5 mM

    0.2430 mL

    1.2152 mL

    2.4303 mL

    10 mM

    0.1215 mL

    0.6076 mL

    1.2152 mL

    50 mM

    0.0243 mL

    0.1215 mL

    0.2430 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Rifampicin是用生理盐水配制的。
    • 简单地说,1厘米的聚四氟乙烯导管(14规格)携带104 CFU金黄色葡萄球菌,亲本菌株Xen 29或RIFR突变体S464 P或H48 1Y,皮下植入每个菌株的九只小鼠。每个动物的每一侧插入一个导管段。在植入导管后六天,每组五只小鼠在0.1毫升生理盐水中用利福平30 mg/kg腹腔内治疗,每日两次,连续四天。其余四只小鼠作为对照组未处理。在感染期间的不同时间点,使用IVIS®歧管的1.5%异氟醚恒定流麻醉小鼠,并使用IVIS®图像系统100系列成像。使用LIVEGIMAGE®软件分析从小鼠发射的生物发光信号(光子/ S)并绘制在感染过程中。感染后20天处死小鼠(最终利福平治疗后11天)。手术切除导管并通过超声处理分离细菌以确定导管上的细菌负担。

    参考文献
    [1] Wang X, et al. FASEB J,2013, 27(7), 2713-2722.
    [2] Jean-Baptiste E, et al. J Infect,2014, 68(2), 116-124.
    [3] Hu Y, et al. J Bacteriol,2000, 182(22), 6358-6365.

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