WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Glutaminase > BPTES
BPTES
BPTES
BPTES
商品货号:MB2348
CAS 号:314045-39-1
英文名字:BPTES
质量标准:>97%,选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
    10MG [¥820.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    BPTES 
    分子式:C24H24N6O2S3   分子量:524.68

    简介: BPTES 是一种有效的 glutaminase 抑制剂,用于癌症研究。
    别名: Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至米色粉末
    溶解性:……………DMSO: 10 mg/mL;Water :Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>97%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

    靶点

    Glutaminase GLS1 (KGA)

    0.16 μM

    体外研究

    BPTES抑制谷氨酰胺酶,在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM,并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐,IC50为80-120 nM。含有突变型IDH1的D54细胞中,BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性,降低谷氨酸盐和α-KG水平,并增加糖酵解的中间产物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制,导致细胞死亡和裂解,从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长

    体内研究

    在LAP/MYC小鼠中,BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期,而对MYC,GLS,或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中,BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BPTES是谷氨酰胺酶GLS1(KGA)的选择性抑制剂,发现于肾脏和脑,并且被myc正向调节,在很多肿瘤和肿瘤细胞系中强烈表达。谷氨酰胺酶将谷氨酰胺转化为谷氨酸,谷氨酸是大脑中一种重要的兴奋性神经递质,可进一步氧化为α-酮戊二酸以供三羧酸(TCA)循环使用,并转化为谷胱甘肽,这对于控制活性氧(ROS)的含量非常重要。对癌细胞生长具有重要意义。BPTE对胶质瘤细胞生长有抑制作用。BPTE是一种具有3μm Ki的非竞争性抑制剂。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9059 mL

    9.5296 mL

    19.0592 mL

    5 mM

    0.3812 mL

    1.9059 mL

    3.8118 mL

    10 mM

    0.1906 mL

    0.9530 mL

    1.9059 mL

    50 mM

    0.0381 mL

    0.1906 mL

    0.3812 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验:
    试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL,并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟,使测试化合物结合到谷氨酰胺酶,50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒,然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应,20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔,然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量,谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶,谷氨酸脱氢酶(GDH),被氧化为2-氧化戊二酸,并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化,导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔,在TiterMix 100上摇晃30秒混合,板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。

    细胞实验:

    • Cell lines: D54 细胞
    • Concentrations: --
    • Incubation Time: 48小时
    • Method:

    细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后,培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L,1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖,10% FBS,青霉素/链霉素,和4 mM 谷氨酸盐,包含或不包含doxycyline)。接种48小时后,加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。

    动物实验:

    • Animal Models: LAP/MYC 小鼠
    • Formulation: 包含10% DMSO的PBS
    • Dosages: 12.5 mg/kg
    • Administration: i.p.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!