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AI-10-49
AI-10-49
AI-10-49
商品货号:MB3897
CAS 号:1256094-72-0
英文名字:AI-10-49
质量标准:>98%,CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂
分子式:C30H22F6N6O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货
    10MG [¥1380.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AI-10-49    
    分子式:C30H22F6N6O5  分子量:660.52

    简介: AI-10-49是蛋白相互作用抑制剂,可选择性结合CBF_beta_-SMMHC并阻断其与RUNX1结合。
    别名:1H-Benzimidazole, 2,2'-[oxybis(2,1-ethanediyloxy-5,2-pyridinediyl)]bis[6-(trifluoromethoxy)-
    物理性状及指标:
    外观:………………类白色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO :100 mg/mL (151.39 mM);Water Insoluble;Ethanol:100 mg/mL warmed (151.39 mM) (151.39 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂,IC50为 260 nM。

    靶点

    CBFβ-SMMHC  260 nM

    体外研究

    AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC,干扰其对RUNX1的结合,并恢复RUNX1转录活性。

    体内研究

    在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中,AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5140 mL

    7.5698 mL

    15.1396 mL

    5 mM

    0.3028 mL

    1.5140 mL

    3.0279 mL

    10 mM

    0.1514 mL

    0.7570 mL

    1.5140 mL

    50 mM

    0.0303 mL

    0.1514 mL

    0.3028 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    FRET 试验:
    Cerulean-Runt结构域被表达并纯化。Venus-CBFβ-SMMHC通过将6xHis tag和Venus植入NdeI 与NcoI位点间的pET22b载体,以及将CBFβ-SMMHC (CBFβ-SMMHC构架包含369个氨基酸,1-166来自CBFβ,166-369来自MYH11 (氨基酸1526-1730))植入NcoI和BamHI位点间构建。融合蛋白通过标准Ni-亲和色谱法纯化,在核酸酶柱上处理以除去残基DNA污染物。使用前,将蛋白质透析到FRET缓冲液(25mM Tris-HCl,pH 7.5,150mM KCl,2mM MgCl2)。蛋白质浓度通过Cerulean和Venus分别在433与513 nm下的UV吸光度测定。Cerulean-Runt结构域和Venus-CBFβ-SMMHC以1:1混合,在96孔黑色COSTAR板中得到10 nM的终浓度。将化合物的DMSO溶液加入,得到终DMSO浓度为5% (v/v),板在室温下于黑暗中培育1小时。PHERAstar酶标仪用于测量荧光性(433 nm下激发,474和525 nm下发射测量)。对于IC50测定,525 nm和474 nm下的荧光强度比率对化合物的浓度作图,并将得到的曲线使用Origin7.0拟合。进行三次独立测定,它们的平均值和偏差用于IC50数据拟合。

    细胞实验:

    • Cell lines: HL-60,KG-1,THP-1,Kasumi-1,TUR 9,U937,和 MOLM-13 细胞
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 细胞系在IMDM中培育,用10%~20%胎牛血清(FBS)根据ATCC和1% 青霉素/链霉素 (Pen/Strep)指示的培养条件进行增补。所有细胞系进行支原体测试。细胞以300,000细胞/ ml接种到96孔板,在DMSO,或不同的AI-10-47,AI-410-49,AI-4-57,或AI-4-88中培养24和48小时,分别以一式两份或一式三份进行。细胞活性使用DAPI根据流式细胞术评估。数据使用FlowJo软件和Graphpad Prism软件分析。

    动物实验:

    • Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠
    • Formulation: DMSO
    • Dosages: 200 mg/kg
    • Administration: i.p.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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