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富马酸卢帕他定
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富马酸卢帕他定
商品货号:MB5730
CAS 号:182349-12-8
英文名字:Rupatadine fumarate
质量标准:>99%,BR
分子式:C26H26ClN3.C4H4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    200MG [¥280.00]15 现货
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    富马酸卢帕他定
    分子式C26H26ClN3.C4H4O4    分子量:532.03
     

    产品描述

    RupatadinePAFRhistamine (H1) receptor抑制剂,Ki分别为550 nM  102 nM

    靶点

    PAFR

    Histamine (H1)

           

    IC50

    550 nM (Ki)

    102 nM (Ki)

           

    体外研究

    Rupatadine inhibits both platelet-activating factor (PAF) and histamine (H1) effects through its interaction with specific receptors. Rupatadine competitively inhibits histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2 = 9.29 ?0.06) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4(LTD4). It also competitively inhibits PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC50 = 0.68 μM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation.In another study, it is reported rupatadine and loratadine shows similar inhibitory effect on histamine and TNF-α release, whereas SR-27417A only exhibits inhibitory effect against TNF-α.

    体内研究

    Rupatadine blocks histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID50 = 1.4 and 0.44 mg/kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50 = 113 and 9.6 μg/kg i.v.). Moreover, it potently inhibits PAF-induced mortality in mice (ID50 = 0.31 and 3.0 mg/kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50 = 1.6 and 0.66 mg/kg i.v.). Rupatadine's duration of action is long, as assessed by the histamine- and PAF-induced increase in vascular permeability test in dogs (42 and 34% inhibition at 26 h after 1 mg/kg p.o.). Rupatadine at a dose of 100 mg/kg p.o. neither modifies spontaneous motor activity nor prolongs barbiturate-sleeping time in mice, which indicates a lack of sedative effects.

    溶解性

    DMSO 9 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 13 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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