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Afatinib/BIBW2992
Afatinib/BIBW2992
Afatinib/BIBW2992
商品货号:MB1750
CAS 号:439081-18-2
英文名字:阿法替尼
质量标准:>99%,BR,可用于细胞培养
分子式:C24H25ClFN5O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    20MG [¥200.00]15 现货
    100MG [¥500.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    阿法替尼;Afatinib;BIBW2992 
    分子式: C24H25ClFN5O3    分子量:485.94

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    别名:Tomtovok;阿法替尼;BIBW2992;
    (S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色粉末
    溶解性:…………………DMSO:97 mg/mL (199.61 mM);Ethanol:15 mg/mL (30.86 mM);Water:Insoluble
    纯度:………………………>99%,BR,可用于细胞培养
    储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R)EGFR(L858R/T790M) HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM0.4 nM10 nM 14 nM

    靶点

    EGFR (L858R) 
    (Cell-free assay)

    EGFR (wt) 
    (Cell-free assay)

    EGFR (L858R/T790M) 
    (Cell-free assay)

    HER2
    (Cell-free assay)

    0.4 nM

    0.5 nM

    10 nM

    14 nM

    体外研究

    BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR,及HER2IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中,BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外,BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2

    体内研究

    活体研究时按实验对象体重,每千克口服20 mg BIBW2992持续25天,肿瘤产生明显的衰退现象,通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现,EGFRAKT的磷酸化作用收到抑制。因此,正如lapatinibneratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂,不可逆地抑制人类EGFR2HER2)和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinibgefitinib一样有效抑制EGFR突变型,而且还能作用于抗erlotinibgefitinibEGFR

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿法替尼是EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶(TK)的下一代抑制剂。不同于第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的是,本品能够不可逆的于EFGR/HER2结合。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0579 mL

    10.2893 mL

    20.5787 mL

    5 mM

    0.4116 mL

    2.0579 mL

    4.1157 mL

    10 mM

    0.2058 mL

    1.0289 mL

    2.0579 mL

    50 mM

    0.0412 mL

    0.2058 mL

    0.4116 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶活性实验:
    人类EGFR和L858R/T790M双重突变型EGFR 的酪氨酸激酶区域与谷胱甘肽巯基转移酶区域相接,提取酪氨酸激酶区域的方法见补充说明。在有和没有BIBW2992时分别测定酶活。使用杆状病毒系统克隆HER2激酶,用类似提取EGFR激酶域的方法提取HER2激酶域。

    细胞实验

    • Cell lines: NSCLC细胞
    • Concentrations: 0-10 μM
    • Incubation Time: 1小时
    • Method:

    细胞按1×104密度转移到96孔板上,在无血清培养基上过夜培养,用于EGFR磷酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物,培养基在37oC温育1小时。在室温下用100 ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗,然后每孔用120 μl HEPEX buffer萃取,然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2磷酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中,室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明,吸光度为450纳米。

    动物实验

    • Animal Models: 雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
    • Formulation: 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween-80
    • Dosages: 20 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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