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氨氯地平
氨氯地平
氨氯地平
商品货号:MB1725
CAS 号:88150-42-9
英文名字:Amlodipine
质量标准:>99.0%,BR
分子式:C20H25ClN2O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Amlodipine氯地平 
    分子式:C20H25ClN2O5   分子量:408.88

    相关谱图:

    HPLC

    简介:氨氯地平Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。
    别名:阿莫洛地平;络活喜;阿洛地平;安氯地平;氨氯地平碱;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3- ethyl 5-methyl ester
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色粉末
    熔点:……………………137℃~142℃
    溶解性:…………………易溶于丙酮和乙醇
    密度:……………………1.23 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………>99.0%
    IC50:……………………褐家鼠: IC50 = 2.5 nM (褐家鼠); 家兔: IC50 = 3 nM (家兔)
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Amlodipine 是一种长效的钙离子通道抑制剂,用于降低血压缓解胸部疼痛。

    靶点

    Calcium channel

    体外研究

    Amlodipine引起剂量依赖性增加亚硝酸盐的产生。Amlodipine也增加大冠状动脉和主动脉中亚硝酸盐的产生。Amlodipine是由于不同的膜的物理-化学相互作用。Amlodipine导致不同的膜生物物理相互作用,有助于导致烈性脂质抗氧化作用,有独立的钙离子通道调节。Amlodipine增加斑块平滑肌细胞含量,而atenolol降低斑块的炎症。Amlodipine抑制由氯化钾去极化引起的细胞内的神经元钙离子的增加,但并不影响由N-甲基-D-天冬氨酸受体激活的钙离子的变化。Amlodipine也以剂量依赖性方式抑制自由基引起的膜中的脂质成分的损伤,这和钙通道调节是独立的。

    体内研究

    在自发性高血压大鼠中,Amlodipine导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善。在血管紧张素Ⅱ-注入大鼠中,Amlodipine显著减少主动脉肥大,内皮功能障碍,LOX-1的表达,主动脉O(2)(-)和ONOO(-)的生产,和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷的水平。Amlodipine在体内具有抗高血压和抗氧化活性,从而有效地抑制了许多涉及血管紧张素Ⅱ介导的心血管损伤的氧化应激依赖性机制。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血清钙的浓度。在生理酸碱度范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4457 mL

    12.2285 mL

    24.4571 mL

    5 mM

    0.4891 mL

    2.4457 mL

    4.8914 mL

    10 mM

    0.2446 mL

    1.2229 mL

    2.4457 mL

    50 mM

    0.0489 mL

    0.2446 mL

    0.4891 mL

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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