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Defactinib
Defactinib
Defactinib
商品货号:MB3324
CAS 号:1073154-85-4
英文名字:VS-6063; PF-04554878
质量标准:>98%,FAK激酶磷酸化抑制剂
分子式:C20H21F3N8O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥860.00]15 现货
    25MG [¥2200.00]15 现货
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    VS-6063;PF-04554878;Defactinib     
    分子式:C20H21F3N8O3S  分子量:510.49
    简介:Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    别名:VS-6063; PF-04554878;Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-
    (trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:5 mg/mL warmed (9.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    作用机理:
    本品能够以AKT依赖性的方式,通过降低YB-1磷酸化和随后的CD44,增强紫杉类耐药性细胞的化学敏感性。以时间和剂量依赖性的方式,在Tyr397位点抑制FAK磷酸化。RPPA数据显示,本品能够减少紫杉类耐药性细胞株中AKT和YB-1蛋白的水平。
    生物活性

    产品描述

    Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。

    靶点

    FAK

    体外研究

    在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。

    体内研究

    在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。

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    TAE226 (NVP-TAE226)


    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种强效的FAK激酶磷酸化抑制剂,能通过AKT依赖性通路克服YB1介导的紫杉醇耐药性。本品和紫杉醇结合应用,显著降低了细胞增殖,加速了细胞凋亡,使肿瘤重量减少了92.7%到97.9%。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9589 mL

    9.7945 mL

    19.5890 mL

    5 mM

    0.3918 mL

    1.9589 mL

    3.9178 mL

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 96 小时
    • Method: 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。

    动物实验:

    • Animal Models: 负荷 SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
    • Formulation: PBS
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: p.o.

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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