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PD 151746
PD 151746
PD 151746
商品货号:MB6152
CAS 号:179461-52-0
英文名字:PD151746
质量标准:>98%,calpain 抑制剂
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    PD 151746

    分子式:C11H8FNO2S                                分子量:237.25

    产品描述

    PD 151746是一种选择性,细胞渗透性的calpain抑制剂,对μ-Calpain Ki2.6M,比m-Calpain约高出20倍的选择性。

    靶点

    μ-Calpain

    m-calpain

     

         

    IC50

    260 nM

    5.33 μM

     

         

    体外研究

    SY5Y细胞中,PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中,PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。

    体内研究

     

    溶解性

    DMSO: 47 mg/mL (198.1 mM); 乙醇: 47 mg/mL (198.1 mM); : <1 mg/mL (<1 mM)

    特征

     

    推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以并不保证其有效性)

    激酶实验:

    蛋白酶试验

    钙蛋白酶微板试验按照如下方法进行。简而言之,混合物包含0.5毫克/毫升酪蛋白,20 mM DTT50 mM Tris-HCl (pH 7.4)0.01 单位纯化的μ-钙蛋白酶(人红细胞) m-钙蛋白酶(兔子骨骼肌) (大约 0.08-0.12 微克),以及不同浓度的抑制剂。将CaCl2 (4 mM)加入到微量滴定板(250tl),并在25℃下培养60分钟。然后将样品进行处理用于比色,在Molecular Devices Thermomax酶标仪上以595nm吸光度读取数据。计算表观Ki值。

    不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    小鼠

    大鼠

    豚鼠

    仓鼠

    狒狒

    重量 (kg)

    0.02

    0.15

    1.8

    0.4

    0.08

    10

    3

    12

    体表面积 (m2)

    0.007

    0.025

    0.15

    0.05

    0.02

    0.5

    0.24

    0.6

    Km 系数

    3

    6

    12

    8

    5

    20

    12

    20

    动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) 

    ×动物BKm系数

    动物AKm系数

                           

    例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg

     

    大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) × 

    小鼠的Km系数(3)

     = 11.2 mg/kg

    大鼠的Km系数(6)

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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