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Salubrinal
Salubrinal
Salubrinal
商品货号:MB2345
CAS 号:405060-95-9
英文名字:Salubrinal
质量标准:>98%,eIF2α选择性抑制剂
分子式:C21H17Cl3N4OS
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
    25MG [¥2800.00]15 现货
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    商品信息

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    Salubrinal 
    分子式:C21H17Cl3N4OS   分子量:479.81

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Salubrinal 是一种磷酸酶 (PP1) 抑制剂,作用于真核生物翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α),抑制 PP1 活性,IC50 为 1.7 µM。
    别名:(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl] 2-propenamideSalubrinal
    物理性状及指标:
    外观:………………白色到浅黄色到浅灰色粉末
    溶解性:……………DMSO: 20 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol 2 mg/mL (4.16 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。

    靶点

    eIF2α
    (Cell-free assay)

    体外研究

    Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。

    体内研究

    Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Salubrinal是eIF2α(真核翻译起始因子2α-亚基)去磷酸化的选择性抑制剂,抑制全局蛋白翻译。SaluBrina是ER应激诱导的细胞凋亡的特异性抑制剂。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0842 mL

    10.4208 mL

    20.8416 mL

    5 mM

    0.4168 mL

    2.0842 mL

    4.1683 mL

    10 mM

    0.2084 mL

    1.0421 mL

    2.0842 mL

    50 mM

    0.0417 mL

    0.2084 mL

    0.4168 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    细胞实验:
    • Cell lines: PC12
    • Concentrations: 0-100 μM
    • Incubation Time: 48 小时
    • Method: PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中,孔中为含3μg/ml TM 的40μL无酚红培养基,诱导ER应激。通过自动化针转移将100 nL DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) 或美国国家癌症研究所(NCI) 结构多样性设置和开放性收集 (10 mM,溶于DMSO) (NCI)加入到孔中。48小时后,通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照,缓解ER应激诱导的ATP损耗。

    动物实验:

    • Animal Models: 8周大的雄性CD-1远交系小鼠
    • Formulation: 溶于 DMEM
    • Dosages: 75μM
    • Administration: 角膜上滴定

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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