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VRT752271
VRT752271
VRT752271
商品货号:MB7032
CAS 号:869886-67-9(free base)
英文名字:VRT-752271.HCl
质量标准:>98%,盐酸盐形式,蛋白激酶抑制剂
分子式:C21H22Cl2N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥2800.00]15 现货一周内发货
    50MG [¥8000.00]15 现货一周内发货
    200MG [¥16000.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    VRT-752271·HCl;VRT752271       
    分子式:C21H22Cl2N4O2    分子量:433.33

    简介: Ulixertinib (VRT752271) 是一种可逆的,ATP 竞争性的 ERK1,ERK2 抑制剂。
    别名:VRT752271;1H-Pyrrole-2-carboxamide, 4-[5-chloro-2-[(1-methylethyl)amino]-4-pyridinyl]-N-[(1S)-1-(3- chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 86 mg/mL (198.46 mM);Water Insoluble;Ethanol 15 mg/mL (34.61 mM)
    含量:………………>98%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。

    靶点

    ERK1

    ERK2

     

    <0.3 nM

    体外研究

    在一个包含b-RAFV600E突变体的A375黑色素瘤细胞中,Ulixertinib降低磷酸化的ERK2 (pERK)水平和下游激酶RSK (pRSK)的磷酸化水平,IC50分别为4.1/0.14 μM。Ulixertinib也会抑制A375细胞增殖,IC50为180 nM。

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    TIC10 Analogue

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ulixertinib (VRT752271) 是一种可逆的,ATP 竞争性的 ERK1,ERK2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3077 mL

    11.5386 mL

    23.0771 mL

    5 mM

    0.4615 mL

    2.3077 mL

    4.6154 mL

    10 mM

    0.2308 mL

    1.1539 mL

    2.3077 mL

    50 mM

    0.0462 mL

    0.2308 mL

    0.4615 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验

    ERK2催化抑制的Rapidfire质谱分析试验:
    MEK U911活化的ERK2蛋白在组织内部表达并纯化。酶和底物溶液在包含50 mM Tris (pH 7.5),10 mM MgCl2,0.1 mM EGTA,10 mM DTT 和 0.01% (v/v) CHAPS的试验缓冲液中制备。1.2 nM ERK2蛋白质在试验缓冲液中制备,将10μL加入包含测试和对照品化合物的聚丙烯384孔板的每个孔中。化合物板预先加入范围为100μM 到0.1 nM 的12个不同剂量,以计算化合物IC50s,与1%试验化合物中总DMSO浓度。酶和化合物在室温下预培养20分钟后,10μL 底物溶液加入16μM Erktide (IPTTPITTTYFFFK)和120μM ATP (测量Km) 组成的试验缓冲液中。反应在室温下进行20分钟,然后加入80μL 1% (v/v)甲酸淬灭反应。然后试验板在RapidFire质谱分析平台上运行以测量底物(未磷酸化的Erktide)和产物(磷酸化的Erktide)。

    细胞实验

    • Cell lines: A375 细胞
    • Concentrations: ~30 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: A375细胞在DMEM,10% (v/v)胎牛血清和1% (v/v) L-谷氨酰胺组成的细胞培养基中培养。采集后,将细胞分别加入黑色384孔Costar板,在40μL总体积的细胞培养基中使每孔含有200个细胞,然后在37℃,90%相对湿度和5% CO2旋转式培养基中培养过夜。使用Labcyte Echo 555声控分配器将测试化合物和对照品直接给药至细胞板内部308孔。细胞在30 μM到0.03 nM范围内以12个不同浓度给药,计算化合物IC50s,与0.3%试验化合物中总DMSO浓度。然后细胞板在37℃下培养72小时。将细胞中加入20 μL 含12%甲醛的PBS/A (4%终浓度) 和1:2000稀释的Hoechst 33342固定并着色,在室温下培育30分钟,然后用PBS/A洗涤。使用Cellomics ArrayScanTM VTI成像平台在着色的细胞平板上计数细胞。在第0天,细胞板依然固定,着色,并读取数据生成细胞计数基线,以测定化合物细胞毒性以及抗增殖作用。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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