专业顾问 | ||||
|
||||
推荐产品 | ||||||||||||||||
|
||||||||||||||||
![]() |
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > GPR40(FFAR1) > TAK875 |
TAK-875;TAK875
分子式:C29H32O7S 分子量:524.63相关谱图:
HNMR 简介: Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂。
别名:TAK-875;3-Benzofuranacetic acid, 6-[[2',6'-dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3- yl]methoxy]-2,3-dihydro-, (3S)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (187.39 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。
特性
能够比油酸更有效地激活hGPR40。
靶点
GPR40
(CHO cells expressing human GPR40)14 nM(EC50)
体外研究
TAK-875表现出有效的激动剂活性,并对人GPR40受体表现出高结合亲和力,Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力,Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性,其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用,EC50 >10 μM。TAK-875治疗诱导CHO-hGPR40中细胞内IP的产生浓度依赖性增加,EC50为72 nM,比需要更高配体浓度以激活受体的内源性配体的激动剂油酸(EC50为29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的对照组CHO细胞中,无论是TAK-875或是油酸,都不能诱发IP应答。与Gqα介导的信号通路激活一致,TAK-875增加胰岛β细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌。TAK-875对GPR40/FFA1延长的刺激不会引起胰岛β细胞功能障碍或诱导细胞凋亡。
体内研究
在糖尿病大鼠模型中,TAK-875以0.3-3 mg/kg单剂量口服给药降低血糖波动,并且口服葡萄糖刺激1小时之前,TAK-875给药能够增加口服葡萄糖耐量试验中的胰岛素分泌。在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠体内,TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)给药明显提高葡萄糖耐受性,并增加胰岛素分泌。此外,在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠体内,TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)显著增加血浆胰岛素水平,并降低空腹高血糖,然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠体内,TAK-875即使在30 mg/kg剂量,也不增强胰岛素分泌,且不会引起低血糖。
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
MB2436MB8801
MB3819
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.8740 mL
9.3698 mL
18.7396 mL
5 mM
0.3748 mL
1.8740 mL
3.7479 mL
10 mM
0.1874 mL
0.9370 mL
1.8740 mL
50 mM
0.0375 mL
0.1874 mL
0.3748 mL
经典实验操作(仅供参考)
动物实验
- Animal Models: 接受口服葡萄糖耐量试验的雌性 Wistar 肥胖大鼠
- Formulation: 在 0.5% 甲基纤维素中配制
- Dosages: ~3 mg/kg
- Administration: 口服
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
公司简介
|
快递查询
|
联系我们
|
官方Blog
|
生意宝
|
爱化学
|
ChemicalBook
|