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Cyproterone acetate
Cyproterone acetate
Cyproterone acetate
商品货号:MB1662
CAS 号:427-51-0
英文名字:Cyproterone acetate
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H29ClO4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    5G [¥1300.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Cyproterone acetate 
    分子式: C24H29ClO4    分子量:416.94

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 醋酸环丙孕酮Cyproterone醋酸盐是高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为7.1 nM,还是弱的孕酮受体激动剂。
    别名:6-Chloro-1β,2β-dihydro-17-hydroxy-3′H-cyclopropa(1,2)-pregna-1,4,6-triene-3,20-dione acetate
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    熔点:……………………210 °C
    溶解性:…………………DMSO 83 mg/mL (199.06 mM);Water:Insoluble;Ethanol 10 mg/mL (23.98 mM)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………>98%
    IC50:……………………腺苷A1受体:IC50 = 5 nM (大鼠); 腺苷受体: IC50 = 7.1 nM; AR: IC50 = 23 nM (人);
    ……………………………黄体酮受体:IC50 = 37 nM (牛); 腺苷受体:IC50 = 47 nM (大鼠)
    ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/k
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂,IC50为7.1 nM,也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

    靶点

    Androgen Receptor

    7.1 nM

    体外研究

    Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能,也具有部分激活剂特性,在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。

    体内研究

    Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响,且显著降低精子数量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate处理的大鼠中,SOD和GST活性显著降低,NO显著提高, MDA含量反应睾丸的氧化状态。Cyproterone acetate处理,再加上在秋季认为延长白天,对精子活力和形态产生负影响。Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平,也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。

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    MB1662-S

    Cyproterone acetate(标准品)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。环丙孕酮醋酸酯(CPA)是合成雄激素,作为雄激素受体的拮抗剂/部分激动剂(IC50=26 nm)。雄激素受体拮抗剂如CPA已被证明在雄激素依赖性疾病如前列腺癌、多毛症和脱发中具有临床应用,然而,高剂量的CPA(10毫克/动物/天)可以抑制成年雄性大鼠的附属性腺和生育能力。在72小时暴露后,0.3μM大鼠肝细胞发生凋亡。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3984 mL

    11.9921 mL

    23.9843 mL

    5 mM

    0.4797 mL

    2.3984 mL

    4.7969 mL

    10 mM

    0.2398 mL

    1.1992 mL

    2.3984 mL

    50 mM

    0.0480 mL

    0.2398 mL

    0.4797 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    AR和ERαCALUX生物:U2-OS细胞转染3 HRE-TATA-Luc和pSG5-neo-hAR使用磷酸钙沉淀生成AR CALUX细胞。AR和ERαCALUX细胞是镀在96 -孔板(6000个细胞/)与苯酚red-free DF中补充5% dextran-coated charcoal-stripped FCS(DCC-FCS)的体积200μL /。两天后,培养基被刷新,细胞与人或胎儿血清(0 10% [v/v])或醋酸环丙酮(溶解在乙醇或DMSO中)以1:10 000稀释三倍的方式孵育。在血清孵育的情况下,最终血清浓度为10% (v/v),较低的血清百分比用DCC-FCS进行补充。24小时中被移除后,细胞是细胞溶解在30μL Triton-lysis缓冲和测量为0.1分钟/荧光素酶活性用光度计。

    细胞实验

    • Cell lines: T47Dco人类乳腺癌细胞
    • Concentrations: 0-10 μM
    • Incubation Time: 20 小时
    • Method: 使用T47Dco人类乳腺癌细胞(表达约等摩尔浓度组成型产生的hPR-A 和 hPR-B)评估孕激素兴奋剂活性。使用FuGENE 6转染剂使 细胞转染瞬时PRE2-tk-LUC,PRE2-tk-LUC是一种含胸甘激酶(tk)启动子上游黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件(PRE)和萤火虫LUC基因的两份复制的报告质粒。CV-1细胞共转染3XHRE-LUC,含黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件, 和人类AR表达载体(pCMV5hAR3.1)的三份复制。6小时后, 移除含FUGENE 6的培养基,使用含多种浓度Cyproterone acetate的培养基取代。20小时后细胞裂解,分析上清液蛋白浓度和 LUC 活性。相对光单位(RLU) 正常化,用来衡量每孔蛋白含量的差别。测定每孔中Cyproterone acetate造成的折叠激活与乙醇处理对照组,比较两者,使用GraphPad PRISM绘制对浓度的log10的曲线图。

    动物实验

    • Animal Models: 阉割的雄性SD大鼠
    • Formulation: 乙醇
    • Dosages: 0.2 mg /kg/day
    • Administration: 皮下注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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