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Nebivolol hydrochloride
Nebivolol hydrochloride
Nebivolol hydrochloride
商品货号:MB4618
CAS 号:152520-56-4
英文名字:奈比洛尔盐酸盐;奈必洛尔
质量标准:>99%,BR
分子式:C22H25F2NO4.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    100MG [¥180.00]15 现货
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    商品信息

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    Nebivolol hydrochloride;奈比洛尔盐酸盐;奈必洛尔 
    分子式:C22H25F2NO4.HCl  分子量:441.90

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂。
    别名:盐酸奈必洛尔;R 065824 hydrochloride;2H-1-Benzopyran-2-methanol, α,α'-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-, hydrochloride (1:1), (αR,α'R,2R,2'S)-rel
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 88 mg/mL (199.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>99%
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。

    特性

    在某些情况下,Nebivolol是高度心选择性的。

    靶点

    β1-adrenoceptor

    0.8 nM

    体外研究

    在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9 nM,beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。

    体内研究

    Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2630 mL

    11.3148 mL

    22.6296 mL

    5 mM

    0.4526 mL

    2.2630 mL

    4.5259 mL

    10 mM

    0.2263 mL

    1.1315 mL

    2.2630 mL

    50 mM

    0.0453 mL

    0.2263 mL

    0.4526 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: 人类冠状动脉平滑肌细胞 (haCSMCs)及内皮细胞(haECs)
    • Concentrations: 溶于100% 甲醇,用三倍体积的生长培养基稀释,获得浓度为10-3 M的储存液, 终浓度为 10-7-10-5 M
    • Incubation Time: 1, 2, 4, 7 和14天
    • Method: 用不同浓度Nebivolol(10-7~10-5 M) 处理细胞1, 2, 4, 7 和14天。 通过溴脱氧尿苷(BrdU)渗透分析细胞增殖,通过PI或膜联蛋白V染色测定细胞凋亡。

    动物实验

    • Animal Models: 换心肌梗塞(MI)的雄性Sprague Dawley大鼠
    • Formulation: 溶于DMSO,用盐水稀释
    • Dosages: 2.0 mg/kg
    • Administration: 饲喂处理,每天一次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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