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阿卡地新(AICAR)
阿卡地新(AICAR)
阿卡地新(AICAR)
商品货号:MB5690
CAS 号:2627-69-2
英文名字:Acadesine
质量标准:>98%,BR
分子式:C9H14N4O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    1G [¥800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Acadesine; 阿卡地新(AICAR) 
    分子式:C9H14N4O5    分子量:258.23

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 阿卡地新  AICAR是一种可渗透细胞的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
    别名:Acadesine; AICA Riboside;1H-Imidazole-4-carboxamide, 5-amino-1-β-D-ribofuranosyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至卡其色固体
    溶解性:……………DMSO:51 mg/mL (197.49 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AICAR (Acadesine)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。

    特性

    一种潜在的第一类腺苷调节剂(ARA)。

    靶点

    AMPK
    (Cell-free assay)

    AMPKK
    (Cell-free assay)

    体外研究

    Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP,在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍),以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP,ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。 Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡,EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性,Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性,而对T细胞活性影响不大。 Acadesine引起K562,LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少,并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的耐imatinib的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止,其分别是经典的和新的PKCs抑制剂,因此,Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成,acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到,在2.5 mM下具有最大抑制作用。在体外,Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。 Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调,在血液中平均抑制率为61%。

    体内研究

    在小鼠K562细胞异种移植模型中,Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内,Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透,抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿卡地新  AICAR是一种可渗透细胞的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.8725 mL

    19.3626 mL

    38.7252 mL

    5 mM

    0.7745 mL

    3.8725 mL

    7.7450 mL

    10 mM

    0.3873 mL

    1.9363 mL

    3.8725 mL

    50 mM

    0.0775 mL

    0.3873 mL

    0.7745 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: K562 细胞系
    • Concentrations: 2.5 mM
    • Incubation Time: 10天
    • Method:

    将Acadesine加入到在半固体甲基纤维素培养基中生长的K562细胞系或原代细胞(103 CD34+ 细胞/毫升)。MethoCult H4100 或H4236分别用于细胞系和原代CD34+细胞。培养10天后,细胞集落通过加入1 mg/mL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试剂检测,并使用Image J定量软件计数。

    动物实验

    • Animal Models: K562细胞异种移植小鼠模型
    • Formulation: 0.9% NaCl
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 腹腔内注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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