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HSP990(NVP-HSP990)
HSP990(NVP-HSP990)
HSP990(NVP-HSP990)
商品货号:MB7397
CAS 号:934343-74-5
英文名字:NVP-HSP990
质量标准:>98%,Hsp90抑制剂
分子式:C20H18FN5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1100.00]15 现货
    50MG [¥4200.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    简介:NVP-HSP990(HSP990)是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

    相关谱图:

    HNMR

    理化数据

    分子量

    379.39

    化学式

    C20H18FN5O2

    CAS

    934343-74-5

    稳定性

    3 years -20°C powder

    溶解性

    DMSO

    75 mg/mL (197.68 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble

    储液配置

    浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6358 mL

    13.1791 mL

    26.3581 mL

    5 mM

    0.5272 mL

    2.6358 mL

    5.2716 mL

    10 mM

    0.2636 mL

    1.3179 mL

    2.6358 mL

    50 mM

    0.0527 mL

    0.2636 mL

    0.5272 mL

    生物活性

    产品描述

    NVP-HSP990(HSP990)是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

    特性

    NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂,结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。

    靶点

    HSP90α (Cell-free assay)

    HSP90β (Cell-free assay)

    0.6 nM

    0.8 nM

    体外研究

    NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架,其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值,对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM,其对不相关的酶,受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离,耗尽客户蛋白c-Met,并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖,IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记,并响应相关联的NVP-HSP990, 在Olig2高的GIC 系中,NVP-HSP990减弱胞增殖。此外,NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4,并增高凋亡相关的分子,破坏细胞周期控制机制

    体内研究

    NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能,具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中,单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中,NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制,也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    HSP90 结合,ATPase,和选择性试验:
    HSP90对HSP90α,SP90β,和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定,对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。

    细胞实验:

    • Cell lines: GICs
    • Concentrations: ~1 μM
    • Incubation Time: 7天
    • Method: 解离的GICs以10个细胞/微升接种于6孔板,并用不同浓度的NVP-HSP990培养7天。形成的肿瘤群解离为单个细胞,并使用0.2%的台盼蓝排除血细胞计数器计数。

    动物实验:

    • Animal Models: GTL-16,NCI-H1975,BT474,和 MV4;11 肿瘤异种移植裸鼠或SCID小鼠模型
    • Formulation: 100% 聚乙二醇 polyethylene glycol (PEG400)
    • Dosages: 15毫克/千克
    • Administration: 口服

    备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
     我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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