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CHIR99021 (CT99021) HCl
CHIR99021 (CT99021) HCl
CHIR99021 (CT99021) HCl
商品货号:MB5683
CAS 号:252917-06-9 (free base)
英文名字:CHIR99021 (CT99021) HCl
质量标准:>99%,GSK-3α/β抑制剂
分子式:C22H18Cl2N8.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥380.00]15 现货
    25MG [¥980.00]15 现货
    100MG [¥3200.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    CHIR-99021 (CT99021) HCl;CHIR-99021 HCl     
    分子式:C22H18Cl2N8.HCl    分子量:501.8
    简介:CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。 其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。
    物理性状及指标:
    外观:………………粉末
    溶解性:……………DMSO       100 mg/mL (199.28 mM);Water        Insoluble;Alcohol      47 mg/mL (93.66 mM)
    含量:………………>99%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CHIR-99021 (CT99021) HClCHIR-99021的盐酸盐, GSK-3α/β抑制剂,IC5010 nM/6.7 nM 其对GSK-3的选择性比对Cdc2ERK2500倍以上。

    靶点

    GSK-3β
    (Cell-free assay)

    GSK-3α
    (Cell-free assay)

    6.7 nM

    10 nM

    体外研究

    CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2ERK2,及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外,CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合,且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞,诱导糖原合成酶(GS)激活,EC500.763 μMCHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪细胞,除了模拟胰岛素的作用,抑制GSK-3,使胞内游离β-catenin增加1.9倍,模仿经典Wnt信号通路。在分化的前3天,CHIR-99021处理,抑制脂肪细胞分化,IC500.3 μM,通过抑制CCAAT/增强子结合蛋白αC/EBPα)和过氧化物酶体增殖物激活受体γPPARγ)的诱导作用。不像LiClAR-A014418CHIR-99021处理,即使在高浓度,不会降低INS-1E细胞活力。相反,CHIR-99021增加INS-1E细胞增殖,这种作用具有剂量依赖性,且显著抑制高糖和高棕榈酸诱导的INS-E细胞死亡,这种作用具有浓度依赖性。CHIR-99021浓度低至1 μM,处理离体大鼠胰岛,促进β细胞复制,5 μM CHIR-99021处理,使细胞复制增长2-3倍。

    体内研究

    CHIR-9902130 mg/kg 剂量口服处理患2型糖尿病的啮齿类动物模型,增强葡萄糖代谢,处理3-4小时后,最大血浆葡萄糖减少近150 mg/dl,而血浆胰岛素保持或低于对照水平。CHIR-9902116 48 mg/kg剂量口服给药ZDF大鼠,1小时后,再口服葡萄糖,显著改善糖耐量,16 mg/kg 48 mg/kg处理组的血浆葡萄糖分别减少14%和33%,较高剂量CHIR-99021处理,再口服葡萄糖,还可以降低高血糖。CHIR-99021处理移植小鼠或人造血干细胞(HSC)的受体小鼠,显著增强造血重建功能,说明GSK-3是一种特异性的HSC活性调节剂。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂, 其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。可用于相关领域的科学研究。 

    储液配置

    浓度/体积/质量(DMSO)

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9928 mL

    9.9641 mL

    19.9283 mL

    5 mM

    0.3986 mL

    1.9928 mL

    3.9857 mL

    10 mM

    0.1993 mL

    0.9964 mL

    1.9928 mL

    50 mM

    0.0399 mL

    0.1993 mL

    0.3986 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    无细胞激酶实验:

    • 聚丙烯96孔板中每孔充满了含27 nM GSK-3α 或 29 nM GSK-3β, 和 0.5 μM 生物素-CREB 肽底物的300 μL 缓冲液 (50 mM Tris HCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM β-glycerophosphate, 1 mM NaF, 0.01% BSA, pH 7.5) 。各种浓度CHIR-99021加入3.5 μL DMSO中,随后加入50 μL ATP储存液,使所有无细胞实验中ATP终浓度为1 μM。温育后,100 μL等分试样按一式三份转移至每孔含100 μL 50 μM ATP和 20 mM EDTA的Combiplate 8孔板中。1小时后,使用用PBS将孔洗涤5次,填充200 μL闪烁液,密封,放置30分钟后,然后在闪烁计数器中计数。所有步骤在室温下进行。

    细胞实验

    • Cell lines: INS-1E
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为20 μM
    • Incubation Time: 1, 或 4 天
    • Method:

    细胞在饥饿培养基(只含5mM葡萄糖,1%胎牛血清)中维持24小时。然后使用不同浓度的CHIR-99021处理细胞的1天或4天。通过使用CyQuant染料进行细胞DNA染色,测量细胞数,当结合DNA就会发出荧光。温育30分钟后,使用FLUOstar Optima酶标仪测量荧光。通过BrdUrd掺入法测定细胞复制。最后4小时,BrdUrd标记溶液加入到培养基中,然后使用FixDenat溶液固定细胞,与单克隆anti-BrdUrd-POD抗体温育。每孔加入底物溶液后,在微孔板发光检测仪上使用Analyst HT检测系统测量光发射。

    动物实验

    • Animal Models: 雌性db/db小鼠或雄性2型糖尿病ZDF大鼠
    • Formulation: 在20mM柠檬酸盐缓冲的15%Captisol中配制成溶液,或在0.5%羧甲基纤维素中配制成悬浮液
    • Dosages: ~48 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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