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PH-797804
PH-797804
PH-797804
商品货号:MB1650
CAS 号:586379-66-0
英文名字:PH-797804
质量标准:>98%,BR,可用于细胞培养
分子式:C22H19BrF2N2O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥900.00]15 现货
    50MG [¥2800.00]15 现货,一周内发货
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    PH-797804 
    分子式: C22H19BrF2N2O3   分子量: 477.30

    相关谱图:

    HNMR

    简介: PH-797 804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,其IC50为26 nm,4倍以上的选择性与p38β相比,不抑制JNK2。
    别名:4-dimethyl-benzamide;PH 797804;
    3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one, 3-[3-Bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-N
    物理性状及指标:
    外观:……………………固体
    含量:……………………>98%
    溶解性:…………………DMSO:96 mg/mL (201.13 mM);Water Insoluble;Ethanol:7 mg/mL (14.66 mM)
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。

    靶点

    p38α
    (Cell-free assay)

    p38β
    (Cell-free assay)

    26 nM

    102 nM

    体外研究

    PH-797804作用于人类单核U937细胞系,阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性,IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞,JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞,抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。

    体内研究

    Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴,引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型,处理10天,具有强大的抗炎活性,作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎,显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型,抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性,这种作用存在剂量和浓度依赖性。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,可用于相关领域的科学研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0951 mL

    10.4756 mL

    20.9512 mL

    5 mM

    0.4190 mL

    2.0951 mL

    4.1902 mL

    10 mM

    0.2095 mL

    1.0476 mL

    2.0951 mL

    50 mM

    0.0419 mL

    0.2095 mL

    0.4190 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    P38 激酶检测:
    使用树脂捕获检测法测定p38 激酶引起的表皮生长因子受体肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反应混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸镁, ATP (按指定浓度), 0.05 到0.3 μCi [γ-33P]ATP, 0.8 mM 二硫苏糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反应。加入25 nM p38α 激酶反应开始,终体积为50 μl。p38α激酶反应在 25oC下进行30分钟。在这些条件下,p38α激酶的产物形成与时间成线性关系。反应停止,在900 mM 甲酸钠, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 离子交换树脂移除未反应的[γ-33P]ATP。一旦充分混合,溶液精致5分钟。50-μl含磷酸化的底物从混合物中移除,转移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 闪烁液(150 μl),使用 TopCount NXT微板闪烁和发光计数器测定放射活性。

    细胞实验

    Cell lines: 类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(S)

    • Concentrations: --
    • Incubation Time: --
    • Method:

    使用MTT法测定细胞活力。使用ELISA酶标仪在实验波长为570 nm,参考波长为630 nm的情况下测定吸光值。

    动物实验

    • Animal Models: LPS诱导的慢性炎症大鼠模型
    • Formulation: PH-797804在0.5%甲基纤维素和0.025% Tween-20中制备成悬浮液
    • Dosages: 0.001-1 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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