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Rucaparib;AG-014699
Rucaparib;AG-014699
Rucaparib;AG-014699
商品货号:MB1643
CAS 号:459868-92-9
英文名字:AG014699;Rucaparib phosphate
质量标准:>98%;PARP抑制剂
分子式:C19H18FN3O.H3PO4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
    10MG [¥1200.00]15 现货
    50MG [¥3200.00]15 现货
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    商品信息

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    AG014699;Rucaparib phosphate;Rucaparib;AG-014699
    分子式: C19H18FN3O.H3PO4    分子量: 421.36

    简介: Rucaparib phosphate 是 PARP 抑制剂,能够抑制 PARP1,Ki 值为 1.4 nM。
    别名:瑞卡帕布;Rucaparib ; PF-01367338; AG014699 phosphate;
    8-Fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate
    物理性状及指标:
    外观:………………粉末
    溶解性:……………DMSO: 84 mg/mL (199.35 mM);Water :Insoluble;Ethanol:Insoluble
    含量:………………>98%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。

    特性

    AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。

    靶点

    PARP (Cell-free assay)

    1.4 nM(Ki)

    体外研究

    AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式,且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制,及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB,且克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性

    体内研究

    AG-014699无毒,明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699,说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性,产生彻底且持久的肿瘤衰退现象

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。可用于相关领域的科学研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3733 mL

    11.8663 mL

    23.7327 mL

    5 mM

    0.4747 mL

    2.3733 mL

    4.7465 mL

    10 mM

    0.2373 mL

    1.1866 mL

    2.3733 mL

    50 mM

    0.0475 mL

    0.2373 mL

    0.4747 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞,与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比,来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线,在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间,使用10H PAR抗体,通过PAR形成量的免疫检测,在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性

    细胞实验

    • Cell lines: D425Med, D283Med和D384Med细胞
    • Concentrations: 0.4 μM
    • Incubation Time: 3或5天
    • Method: 髓母细胞瘤细胞系包含D425Med, D283Med,和D384Med细胞,分别按1×103, 3×103,和3×103密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后,细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后,通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μ AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50(PF50)值。

    动物实验

    • Animal Models: 携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠
    • Formulation: 盐水溶液
    • Dosages: 1 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射,每天1次或4次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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