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17-AAG
17-AAG
17-AAG
商品货号:MB1634
CAS 号:75747-14-7
英文名字:Tanespimycin,坦螺旋霉素
质量标准:>98%,BR
分子式: C31H43N3O8
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥680.00]15 现货
    50MG [¥1600.00]0 断货
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    商品信息

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    17-AAG;Tanespimycin;坦螺旋霉素
    分子式: C31H43N3O8   分子量: 585.69

    简介: 坦螺旋霉素  17-AAG 是 HSP90 的有效抑制剂,IC50 值为 5 nM;对肿瘤细胞中的 HSP90 亲和力比正常细胞中的高100倍。
    别名:BMS 722782;CP 127374;KOS 953;NSC 330507;Tanespimycin;17-AAG;替拉替尼;Geldanamycin, 17-demethoxy-17-(2-propenylamino)-;17-(Allylamino)geldanamycin;17-Demethoxy-17-allylamino geldanamycin
    物理性状及指标:
    外观:………………紫色到略带紫色的红色(固体)
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (170.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (8.53 mM)
    含量:………………>98%
    敏感性:…………对光敏感

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Tanespimycin (17-AAG)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。

    特性

    17-AAG对正常细胞的毒性很小。

    靶点

    HSP90 (Cell-free assay)

    5 nM

    体外研究

    17-AAG是格尔德霉素类似物, 但是与过量表达HER-2的癌细胞 (BT474, N87, SKOV3 和SKBR3)或BT474乳腺细胞衍生的Hsp90亲和力高100多倍,IC50为5-6 nM, 而作用于正常人类原代细胞时,IC50为400-943 nM, 因为肿瘤Hsp90 处于多伴复合体状态,具有高ATP酶活性,而正常细胞Hsp90 处于潜在未结合状态, 且直接与那些细胞中17-AAG毒性相关。17-AAG 引起HER2, HER3, Akt,突变和野生型雄激素受体(AR)降解,导致前列腺细胞如LNCaP, LAPC-4, DU-145,和PC-3中RB依赖的 G1 期生长停顿,IC50为25-45 nM。除了诱导改变野生型BCR-ABL的Ba/F3细胞凋亡, IC50为5.2 μM, 17-AAG还通过诱导野生型和突变型 BCR-ABL蛋白降解,而诱导改变抗 Imatinib Mesylate的 T315I和 E255K BCR-ABL突变型细胞生长,IC50分别为2.3 μM 和 1.0 μM

    体内研究

    17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM。17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%, 80%和 68%

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。17-AAG能抑制热休克蛋白90 (Hsp90)、热休克因子1的表达以及N-ras、Ki-ras、c-Akt、p185erB2等致癌蛋白的活性。17-AAG除了具有抗肿瘤作用外,还可诱导细胞凋亡。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7074 mL

    8.5369 mL

    17.0739 mL

    5 mM

    0.3415 mL

    1.7074 mL

    3.4148 mL

    10 mM

    0.1707 mL

    0.8537 mL

    1.7074 mL

    50 mM

    0.0341 mL

    0.1707 mL

    0.3415 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    Hsp90结合实验:
    纯化的Hsp90蛋白或过量表达HER-2的癌细胞(BT474, N87, SKOV3 和 SKBR3) 裂解物或BT474乳腺癌细胞溶于溶解buffer(20 mM HEPES, pH 7.3, 1 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 100 mM KCl) ,与不同浓度17-AAG在4oC下温育30分钟,然后和生物素-GM链接的BioMag链霉亲和素磁珠在4oC下温育1小时。试管放置于磁架上,除去未结合的上清液。在溶解buffer中清洗三次磁珠,然后在SDS–PAGE 样本缓冲液中在95oC下加热5分钟。在SDS蛋白凝胶上进行样本分析,使用特点抗体进行Western Blotting。使用Bio-rad Fluor-S 多重图像测量Western Blot条带,计算抑制Hsp90与生物素-GM结合的百分数。测定IC50。

    细胞实验:

    • Cell lines: BT474, SKBR3, N87, SKOV3, MCF7, MDA468, Hs578T, Hs578Bst, A549, HT29, U87, SKMG3, HT1080, RPTEC, NDF, HMVEC, HMEC, HUVEC, 和 PBMC
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右
    • Incubation Time: 5天
    • Method: 细胞按每孔2000个接种在96孔板上,终培养体积为100 μL,培养24小时, 然后加入浓度不断增高的17-AAG,温育5天。使用 Celltiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖检测试剂盒测定存活细胞数。测定IC50。

    动物实验:

    • Animal Models: 皮下注射雄激素依赖性CWR22移植瘤的雄性 nu/nu 无胸腺小鼠, 皮下注射雄激素非依赖性的CWR22R和CWRSA6移植瘤的雌性nu/nu 无胸腺小鼠。
    • Formulation: 溶于DMSO, 对照组用蛋磷脂(EPL)稀释
    • Dosages: 50 mg/kg 左右
    • Administration: 腹膜注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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