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AR-A014418
AR-A014418
AR-A014418
商品货号:MB4289
CAS 号:487021-52-3
英文名字:AR-A014418
质量标准:>98%,GSK3抑制剂
分子式:C12H12N4O4S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥560.00]15 现货
    50MG [¥1380.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AR-A014418    
    分子式:C12H12N4O4S 分子量:308.31

    相关谱图:

    HNMR

    简介: AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂。
    别名:AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418;
    Urea, N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N'-(5-nitro-2-thiazolyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:61 mg/mL (197.85 mM);Water Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AR-A014418是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。

    特性

    细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。

    靶点

    GSK-3β
    (Cell-free assay)

    GSK-3β
    (Cell-free assay)

    38 nM(Ki)

    38 nM(Ki)

    体外研究

    在3T3成纤维细胞中,AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化,其IC50 是2.7 μM,进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中,AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中,AR-A014418抑制神经内分泌标志物,抑制神经瘤细胞的生长。

    体内研究

    在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中,腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生,增加肌肉活力,减慢疾病发生。 此外,AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.2435 mL

    16.2174 mL

    32.4349 mL

    5 mM

    0.6487 mL

    3.2435 mL

    6.4870 mL

    10 mM

    0.3243 mL

    1.6217 mL

    3.2435 mL

    50 mM

    0.0649 mL

    0.3243 mL

    0.6487 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    GSK3闪烁迫近分析法:
    竞争性实验是在干净底部的孔板中用10个不同的浓度梯度重复两次来测定的。 生物素标记的多肽biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL以2μM的浓度加入到含有6单位的重组人GSK3(α 和β等量混合)12 mM MOPS,pH 7.0, 0.3 mM EDTA,0.01% β-mercaptoethanol,0.004% Brij 35,0.5% glycerol,和0.5 μg 牛血清蛋白/25 μl中孵育10-15分钟。在50mM Mg(Ac)2中加入0.04 μCi of [γ-33P]ATP和未标记的ATP,ATP的终浓度是1 μM,反应体积是25ul,使反应开始进行。使用不加多肽底物作为空白对照。 室温孵育20分钟以后,用含有5 mM EDTA,50 μM ATP,0.1% Triton X-100,以及 0.25 mg链霉亲和素包被具有35 pmol的结合能力的珠子来终止反应。6小时以后,用液体闪烁计数器测定放射性。用GraphPad Prism通过非线性回归来分析抑制曲线。

    细胞实验

    • Cell lines: N2A 细胞
    • Concentrations: ~50 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method:

    细胞活性通过钙黄绿素和碘化吡啶摄入来测定。活细胞具有酯酶,能够将钙黄绿素摄入和排出,产生黄绿荧光。碘化吡啶只能被死细胞摄入,产生橘红色荧光。 简单的说,N2A细胞在体外培养2天,然后在AR-A014418或者载体(DMSO) 存在下用50 μM LY-294002处理24小时。然后,N2A细胞在2 μM PI 和1 μM钙黄绿素-AM存在下孵育30分钟。随后培养基用包含2 mM CaCl2的Hanks'缓冲盐溶液洗3次,细胞通过Zeiss Axiovert 135荧光显微镜进行观察。分析3个区域(随机挑选)至少3个不同实验中每孔的情况(大约300个细胞每个区域)。以PI染色阳性的细胞比上总的细胞的比值作为细胞死亡的百分比。在每次试验中,每次都是扣除空白对照中死亡的细胞数之后计算的。

    动物实验

    • Animal Models: 携带 G93A突变体人类SOD1的ALS小鼠模型。
    • Formulation: 生理盐水
    • Dosages: ~4毫克/千克
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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