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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective,
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective,
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective,
商品货号:MB4288
CAS 号:612847-09-3
英文名字:Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective
质量标准:>98%,BR
分子式:C34H29N7O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥3970.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective                 
    分子式:C34H29N7O 分子量:551.64

    简介: AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性。
    别名:AKTi-1/2;2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7- yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:22 mg/mL (39.88 mM);Water  Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。

    靶点

    Akt1
    (Cell-free assay)

    Akt2
    (Cell-free assay)

    Akt3
    (Cell-free assay)

    58 nM

    210 nM

    2119 nM

    体外研究

    在基于细胞的IPKA (C33A)试验中,Akti-1/2抑制Akt1和Akt2,IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29,MCF7,和A2780细胞中,Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中,Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK,G6Pase表达,和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞中,Akti-1/2抑制细胞生长,IC50 为4.7 μM,7.25 μM,和9.5 μM,结合gefitinib时,Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。

    体内研究

    在小鼠中,Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。

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    GSK-2141795,Uprosertib

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8128 mL

    9.0639 mL

    18.1278 mL

    5 mM

    0.3626 mL

    1.8128 mL

    3.6256 mL

    10 mM

    0.1813 mL

    0.9064 mL

    1.8128 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶筛选:
    简而言之,所有试验(25.5 μl在21°C下进行30 min)使用Biomek 2000实验室自动化工作站在96孔格式中进行。反应包含5–20 mU纯化的激酶和底物肽或蛋白质,通过加入10 mM 乙酸镁和5,20,或50 μM ATP ([γ-33P]-ATP, 800 cpm/pmol)起始。

    细胞实验

    • Cell lines: HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和 PC-9 细胞
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 96小时
    • Method: AKTi-1/2的细胞生长抑制作用使用96小时磺酰罗丹明B试验(SRB)研究。每个化合物抑制50%细胞生长的浓度(IC50)在GraphPad Prism 6.0中使用非线性回归分析和S形剂量-反应(可变斜率)方程计算。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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