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LY-303511
LY-303511
LY-303511
商品货号:MB4287
CAS 号:154447-38-8
英文名字:LY303511
质量标准:>98%,mTOR抑制剂
分子式:C19H18N2O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    1 mg [¥380.00]15 现货,一周内发货
    5 mg [¥1170.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    LY303511;LY-303511       
    分子式:C19H18N2O2 分子量:306.4
    简介:LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流。
    别名:2-Piperazinyl-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one, BRD2 Inhibitor V, BRD3 Inhibitor IV, BRD4 Inhibitor V
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………10 mM in DMSO
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。

    靶点

    TRAIL
    IC50: 64.6±9.1 µM (K+ currents, in MIN6 insulinoma cells)

    体外研究

    LY303511在结构上与LY294002相同,除了在吗啉环中用-O替代-NH之外,它不能有效地抑制PI3K。用LY303511处理细胞会导致类似于LY294002水平的钙蛋白扩散增加。用免疫印迹法测定,Ly303511增加间隙连接细胞间通讯(gjic)的能力并不伴随着对Akt磷酸化的抑制。LY303511通过H2O2-MAPK激活和死亡受体的上调,增强了shep-1神经母细胞瘤细胞的trail敏感性。将shep-1细胞暴露于不同浓度的ly303511(ly30)、trail和这两种方法的组合下(1小时与ly303511预孵育,随后进行trail 4小时)。shep-1细胞对trail有反应(分别在25、50和100 ng/ml时存活率降低约10%、15%和约30%),但是,用ly303511(12.5、25或50μm)处理对细胞存活率没有影响。然而,用ly303511(25μm)培养1小时,然后暴露于50 ng/ml的trail中4小时,具有很强的协同效应(使用ly303511+trail的活细胞减少约40%,而仅使用trail的活细胞减少约15%)。LY303511是一种与PI3K活性有关的阴性对照化合物。在m in 6胰岛素瘤细胞中,100 nM的渥曼宁对全细胞外向K+电流无影响,而ly294002和ly303511则以剂量依赖性方式可逆地阻断电流(分别为ic50=9.0±0.7μm和64.6±9.1μm)。kv2.1和kv1.4在β细胞中高度表达,在kv2.1转染的tsa201细胞中,50μm ly294002和100μm ly303511分别可逆地抑制电流99%和41%。LY303511阻断电流,IC50为64.6±9.1μm,500μm时最大抑制率约90%(每种浓度下n≥5个细胞)。

    体内研究

    当肿瘤体积达到~ 150mm3时,腹腔内给予载体或LY303511 (10mg /kg/天),此时35只小鼠已发生肿瘤。21天后,由于肿瘤生长过度,有15%的小鼠需要安乐死,由于对平均肿瘤体积的估计不可靠,这些数据被审查。使用LY303511, 10mg /kg/天,足以抑制体内PC-3肿瘤的生长。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.2641 mL

    16.3207 mL

    32.6413 mL

    5 mM

    0.6528 mL

    3.2641 mL

    6.5283 mL

    10 mM

    0.3264 mL

    1.6321 mL

    3.2641 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验

    人神经母细胞瘤shep-1细胞保存在含有10%胎牛血清和1%青霉素的DMEM中。在典型的存活分析中,24孔板中电镀24小时的shep-1细胞(每孔8×104)暴露于ly303511(12.5、25和50μm)、trail(25、50和100 ng/ml)和这两种细胞的组合(1小时与ly303511预孵育,随后进行trail 4小时)。细胞毒性由结晶紫法测定。药物暴露后,用PBS清洗细胞,用结晶紫溶液(200μl)培养20分钟。过量的结晶紫溶液用蒸馏水冲走,剩下的结晶用20%的乙酸溶解。活性是通过使用自动酶联免疫吸附测定仪在595nm波长下的吸光度来测定的。细胞活力实验同样使用2000单位/ml过氧化氢酶、4μm JNK抑制剂SP600125、10μm p38抑制剂SB202190、20μm MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂PD98059、50μm caspase-8抑制剂Z-ietd-fmk或pan caspase抑制剂Z-vad-fmk或死亡受体阻断抗体(4μg/ml anti-dr4或1μg/ml anti-dr5)进行。或分别在转染小干扰RNA(sirna)使JNK和ERK表达沉默的细胞中。在添加Trail前,细胞用Ly303511和各自的抑制剂或过氧化氢酶预培养1小时。用SY5Y神经母细胞瘤、T98G胶质母细胞瘤、Jurkat白血病、CEM髓细胞白血病、Hela卵巢癌和HT29大肠癌细胞系进行了LY303511对TRAIL诱导的凋亡的类似致敏作用。

    动物实验

    小鼠
    人前列腺腺癌(pc-3)细胞(atcc crl-1435)在采集和植入1×106细胞前,通过皮下注射在每只Athymic NCR裸鼠的侧腹20%基质凝胶中进行体外培养。接种的小鼠分为4组,每组10只。当肿瘤达到约150 mm3(n=35)时,开始给药(第1天),即给药10 mg/kg/天(ly303511),并在指定时间点测量肿瘤体积30天。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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