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BMS-707035
BMS-707035
BMS-707035
商品货号:MB3564
CAS 号:729607-74-3
英文名字:BMS-707035
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H19FN4O5S
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     BMS707035

    分子式C17H19FN4O5S   分子量410.42

     

    产品描述

    BMS-707035 是特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC5015 nM

    靶点

    HIV 整合酶(IN)

             

    IC50

    15 nM

             

    体外研究

    BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺是第一个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的,特定 HIV的可逆抑制剂,抑制HIV整合酶链转移活性,IC5015 nM。然而一些整合酶突变型包括 V75I, Q148R, V151I, G163R HIV 整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNAIN结合是互斥的,通过增加靶点 DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035 IN的结合亲和力也受预加工的 U5 长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。INGln148 BMS-707035 IN的结合的关键。另一方面,通过调节结合和分离的动力学,病毒LTR3’末端阻碍 BMS-707035 IN的结合率。

    体内研究

     

    溶解性

    DMSO 38 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。

     

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