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伊洛马司他(GM6001)
伊洛马司他(GM6001)
伊洛马司他(GM6001)
商品货号:MB5080
CAS 号:142880-36-2
英文名字:Ilomastat,GM6001,Galardin
质量标准:>98%,MMP(基质金属蛋白酶)抑制剂
分子式:C20H28N4O4
  • 包装规格:
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    伊洛马司他(GM6001)

    分子式C20H28N4O4   分子量388.46

     

    产品描述

    GM6001 (galardin, ilomastat) 是广谱matrix metalloprotease (MMP)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,  MMP-26Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM, 0.36 nM

    靶点

    MMP

             

    IC50

    0.4-27 nM (Ki)

             

    体外研究

    GM 600l inhibits human skin fibroblast collagenase with Ki of 0.4 nM when assayed with a synthetic thio ester substrate at pH 6.5, with 50-fold selectivity over two bacterial enzymes, thermolysin and Pseudomonas aeruginosa elastase. GM 6001 (0.1 nM - 10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells, thus inhibits T-cell homing.

    体内研究

    Topical application of GM6001 (400 μg/ml) prevents corneal ulceration after severe alkali injury. [3] In rabbit model after stenting, GM6001 significantly inhibits intimal hyperplasia and intimalcollagen content, and it increases lumen area in stented arteries without effects on proliferation rates.

    溶解性

    DMSO ≥25 mM,乙醇 10 mg/ml

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             
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