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马立马司他(BB2516)
马立马司他(BB2516)
马立马司他(BB2516)
商品货号:MB3574
CAS 号:154039-60-8
英文名字:Marimastat;BB-2516
质量标准:>98%,MMP抑制剂
分子式:C15H29N3O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥730.00]15 现货,一周内发货
    25MG [¥2800.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    Marimastat;BB-2516;马立马司他(BB2516)   
    分子式:C15H29N3O5    分子量:331.41

    简介: 马立马司他  Marimastat 是一种广谱的 MMPs 抑制剂,抑制MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7的 IC50 值分别为 3,5,6,9 和 13 nM。
    别名:BB2516, (2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl] propyl]-N1,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butanediamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO 54 mg/mL (162.94 mM);Water Insoluble;Ethanol 7 mg/mL warmed (21.12 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Marimastat (BB-2516) 是广谱的matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶) 抑制剂,作用于 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 和 MMP-7 时, IC50 分别为3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM和 13 nM。

    靶点

    MMP-9

    MMP-1

    MMP-2

    MMP-14

    MMP-7

     

    IC50

    3 nM

    5 nM

    6 nM

    9 nM

    16 nM

     

    体外研究

    在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中,Marimastat(100 nM)可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长,对正常人星形胶质细胞(NHA)无影响。Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达,如Hes1和HES5。

    体内研究

    原位鳞状细胞癌移植模型中,marimastat(150 mg/kg/day,口服给药)经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化,与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症,阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中,marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 马立马司他  Marimastat 是一种广谱的 MMPs 抑制剂,抑制MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.0174 mL

    15.0871 mL

    30.1741 mL

    5 mM

    0.6035 mL

    3.0174 mL

    6.0348 mL

    10 mM

    0.3017 mL

    1.5087 mL

    3.0174 mL

    50 mM

    0.0603 mL

    0.3017 mL

    0.6035 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    抑制剂动力学实验:
    重组人MMP2经1 mM 4-氨基苯基乙酸乙酯在37℃活化1 h。在96孔荧光板里检测浓度递增抑制剂存在下的1 μM的荧光淬灭MMP底物((7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2)的裂解率,溶剂为37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、10 mM CaCl2、0.05% Brij 35,激发波长320 nm,发射光波长405 nm。曲线拟合和IC50的计算采用GraphPad Prism 5软件。

    动物实验:

    • Animal Models: 原位鳞状细胞癌移植模型
    • Formulation: 50% DMSO (v/v) in PBS.
    • Dosages: 150 mg/kg/day
    • Administration: 口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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