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特拉匹韦
特拉匹韦
特拉匹韦
商品货号:MB4254
CAS 号:402957-28-2
英文名字:Telaprevir (VX-950)
质量标准:>98%,BR
分子式:C36H53N7O6
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     Telaprevir (VX-950)

    分子式C36H53N7O6    分子量:679.85

     

    产品描述

    Telaprevir是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC500.354 μM

    靶点

    HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶

             

    IC50

    0.354 μM

             

    体外研究

    Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir完全消除复制细胞中 HCV RNA,撤销处理13天后,没有反弹。TelaprevirIFN-α联用,与两种试剂单独使用相比,适度提高协同作用,降低HCV RNA复制,和抑制耐药突变,但是没有明显毒性。

    体内研究

    Telaprevir 1025 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中,分别降低18.7% 18.4% Telaprevir 200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周,导致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒。

    溶解性

    DMSO 136 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    BILN 2061(一种非共价抑制剂)不一样, Telaprevir NS3-4A蛋白酶的共价,可逆抑制剂,具有结合慢和解离慢的特性。

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