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Tolcapone
Tolcapone
Tolcapone
商品货号:CL-11140
CAS 号:134308-13-7
英文名字:Tolcapone
质量标准:>98%
分子式:C14H11NO5
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     Tolcapone

    分子式C14H11NO5   分子量273.24

     

    产品描述

    Tolcapone是一种强有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT) 抑制剂,Ki30nM.

    靶点

    COMT

             

    IC50

    30 nM (Ki)

             

    体外研究

    Tolcapone functions as a selective peripheral and central COMT inhibitor, exerting no effect on adrenergic, serotonergic, or cholinergic receptors or other enzymes involved in synthesis or catabolism of catecholamines.Tolcapone produces a concentration-dependent decrease in COMT activity in liver homogenates of developing (3 days-old) and adult (60 days-old) rats with Vmax, Km and IC50 of 5.3 nM/mg/h, 3.3 μM, 41 nM, and 2.9 nM/mg/h, 13.1 μM, 720 nM, respectively. Tolcapone produces a concentration-dependent decrease in COMT activity in kidney of developing (3 days-old) and adult (60 days-old) rats with Vmax, Km and IC50 of 2.6 nM/mg/h, 2.7 μM, 8 nM, and 3.5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM, respectively.

    体内研究

    Tolcapone orally administrated is able to crosses the blood-brain barrier. Acute administration of Tolcapone increases basal levels of L-DOPA and dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) and decreases basal homovanillic acid (HVA) levels, but does not affect basal dopamine levels.Tolcapone (30 mg/kg p.o.) combined with benserazide (15 mg/kg p.o.) and a low dose of L-dopa (10 mg/kg p.o.) almost completely blockes (for about 6 h) the formation of 3-O-methyldopa (3-OMD) in brain and plasma, producing a long-lasting increase of L-DOPA in plasma and a parallel marked increase of L-DOPA and dopamine in the brain. Tolcapone displays behavioural and neurochemical benefits on animals. Tolcapone (30 mg/kg p.o.) increases the effect of L-DOPA (plus benserazide) on locomotor activity, reserpine-induced hypothermia, and catalepsy induced by pimozide, haloperidol and fluphenazine. Tolcapone also increases locomotor hyperactivity induced by amphetamine or nomifensine, as well as stereotypy induced by amphetamine (but not apomorphine).

    溶解性

    DMSO 55 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 55 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

     

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