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替吡法尼
替吡法尼
替吡法尼
商品货号:MB6082
CAS 号:192185-72-1
英文名字:Tipifarnib
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H22Cl2N4O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥2800.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Tipifarnib;替吡法尼      
    分子式:C27H22Cl2N4O     分子量:489.4

    简介: 替吡法尼  Tipifarnib 是一种有效的,特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂。
    别名:IND 58359; R115777;2(1H)-Quinolinone, 6-[(R)-amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-4-(3- chlorophenyl)-1-methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至淡黄色固体
    溶解性:……………DMSO:14 mg/mL (28.6 mM);Water  Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性


    产品描述

    Tipifarnib (Zarnestra, R115777) 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras 或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。

    靶点

    FTase

    IC50

    0.6 nM

    体外研究

    与DMSO处理的LGL T细胞相比,用5 μM Tipifarnib处理72小时,凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞,Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中,与DMSO相比,Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外,Tipifarnib浓度低于10 nM时,选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性,当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时,正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用,在有E2存在时,使IC50值降低8倍,从400 nM降低到50 nM。

    体内研究

    与单独使用E2处理的肿瘤相比,E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比,Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而,在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。

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    MB4245

    FTI 277 HCl

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Tipifarnib (Zarnestra, R115777) 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0433 mL

    10.2166 mL

    20.4332 mL

    5 mM

    0.4087 mL

    2.0433 mL

    4.0866 mL

    10 mM

    0.2043 mL

    1.0217 mL

    2.0433 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验

    Cell lines: 选定的MACS CD34+细胞

    • Concentrations: 2.5, 10, 25和50 nM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 选定的MACS CD34+细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上, 3 U/ml重组人类(rh)促红细胞生成素, 10-4 M 2-巯基乙醇, 2 mM L-谷氨酸,及如下细胞因子: 50 ng/ml rh干细胞因子, 20 ng/ml rh GM-CSF, 20 ng/ml rh IL-3, 20 ng/ml rh IL-6和20 ng/ml rh G-CSF。第一天,对照组加入DMSO,实验组分别加浓度为2.5, 10, 25 和50 nM的Tipifarnib。在含5% CO2的湿润孵卵器中37oC环境下温育14天后,获得群落数。

    动物实验

    • Animal Models: 切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠
    • Formulation: 20% w/vβ-环糊精(pH 2.5)
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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