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替吡法尼
替吡法尼
替吡法尼
商品货号:MB6082
CAS 号:192185-72-1
英文名字:Tipifarnib
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H22Cl2N4O
  • 包装规格:
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     Tipifarnib

    分子式C27H22Cl2N4O   分子量489.4

     

    产品描述

    Tipifarnib (Zarnestra, R115777) 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。

    靶点

    法尼基转移酶

             

    IC50

    0.6 nM

             

    体外研究

    DMSO处理的LGL T细胞相比,用5 μM Tipifarnib处理72小时,凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞,Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中,与DMSO相比,Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外,Tipifarnib浓度低于10 nM时,选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性,当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时,正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白VTipifarnib10 nM 4-OH-tamoxifen联用,在有E2存在时,使IC50值降低8倍,从400 nM降低到50 nM

    体内研究

    与单独使用E2处理的肿瘤相比,E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen  R115777相比,TamoxifenR115777联用导致Ki-67明显降。然而,在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTITamoxifenR115777R115777E2联用作用于降低CTI更有效可以导致肿瘤体积降低。

    溶解性

    DMSO 14 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 9 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             
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