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Torcetrapib
Torcetrapib
Torcetrapib
商品货号:CL-11135
CAS 号:262352-17-0
英文名字:Torcetrapib
质量标准:>98%,CETP抑制剂
分子式:C26H25F9N2O4
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     Torcetrapib

    分子式C26H25F9N2O4   分子量600.47

     

    产品描述

    Torcetrapib (CP-529414) CETP抑制剂,IC5037 nM, 提高血浆中HDL-C,降低 nonHDL-C

    靶点

    胆固醇酯转移蛋白 (CETP)

             

    IC50

    37 nM

             

    体外研究

    Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放,其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节,就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中,Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因,CYP11B2CYP11B1的表达

    体内研究

    在年轻健康组中Torcetrapib (< 100 mg,每天)服用2小时后能改变CETP的血浆分布,因为CETP的表观分子量迁移到较大形式。在年轻健康组中每天10 mg, 30 mg, 60 mg120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib 处理分别使血浆中HDL-C水平上升 16%, 28%, 62%, 73% 91% TPC没有明显变化。对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%,低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%,此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg,血清钾浓度下降,血清钠浓度,碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升。在健康组和中度血脂过多组Torcetrapib 60mg 每天和120mg 每天均能分别使高密度脂蛋白胆(HDL)固醇水平上升50%60%Torcetrapib 60mg每天可以增加HDL介导的泡沫细胞中胆固醇净流出量,这主要由于增加了HDL的浓度,而120mg 每天增加胆固醇净流出量即由于增加了HDL 浓度,也由于增加了在匹配的HDL浓度时的流出量。在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中,Torcetrapib (90 mg/kg/)可以对CE转移抑制70%,此外还使得血浆中平均HDL-C水平上升3倍,使 apoA-I水平上升2.5倍。在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中Torcetrapib处理导致 HDL-C AUC 水平上升多倍同时主动脉病变面积减少,此外主动脉游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(EC) 下降60%。与血清相比Torcetrapib处理的兔子明显刺激游离胆固醇外流。

    溶解性

    DMSO 120 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 6 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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