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JNJ-1661010
JNJ-1661010
JNJ-1661010
商品货号:MB4301
CAS 号:681136-29-8
英文名字:JNJ1661010
质量标准:>98%,选择性FAAH抑制剂
分子式:C19H19N5OS
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥590.00]15 现货,一周内发货
    25mg [¥1180.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥1980.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    JNJ1661010;JNJ-1661010        
    分子式:C19H19N5OS 分子量:365.45

    简介: JNJ-1661010 是有效的,选择性FAAH抑制剂。
    别名:N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1-piperazinecarboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (98.5 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    JNJ-1661010 是有效的,选择性FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和 12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。

    靶点

    FAAH (rat)

    FAAH (human)

    IC50

    10 nM

    12 nM

    体外研究

    FAAH与JNJ-1661010预培养表明,JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性,并且在高温下会加速。LC-ESI-MS检测表明,JNJ-1661010是一种共价的,基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接,与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。

    体内研究

    JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH,给药后作用能维持4小时以上,导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中,JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛,最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中,JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中,JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药,Tmax为0.75 h时,血浆Cmax为26.9 μM,Tmax为2 h时,大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH,并提高脑组织中AEA水平。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JNJ-1661010是一种高效、选择性的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,其对FAAH-1的选择性大于FAAH-2的100倍。FAAH在酰胺酶标记家族的一个完整的膜酶中。对几种内源性生物活性脂质的水解进行催化,并参与多种生理和病理过程,包括突触调节、睡眠和进食调节、运动活性、疼痛和炎症。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7364 mL

    13.6818 mL

    27.3635 mL

    5 mM

    0.5473 mL

    2.7364 mL

    5.4727 mL

    10 mM

    0.2736 mL

    1.3682 mL

    2.7364 mL

    50 mM

    0.0547 mL

    0.2736 mL

    0.5473 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 温和热损伤(MTI)小鼠和大鼠模型
    • Formulation: 5% Pharmasolve: 20% 氢化蓖麻油: 75% 盐水
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 腹腔内注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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