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PF-3845
PF-3845
PF-3845
商品货号:MB4298
CAS 号:1196109-52-0
英文名字: PF3845
质量标准:>98%,不可逆的FAAH抑制剂
分子式:C24H23F3N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥580.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥2170.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PF3845;PF-3845         
    分子式:C24H23F3N4O2   分子量:456.46

    简介: PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对FAAH2几乎无活性。
    别名:1-Piperidinecarboxamide, N-3-pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:91 mg/mL (199.36 mM);Water Insoluble;Ethanol: 91 mg/mL (199.36 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PF-3845 是有效的,选择性,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。

    靶点

    FAAH

    IC50

    230 nM (Ki)

    体外研究

    PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理,导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲,这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH,包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。结构和动力学研究显示,与之前描述的抑制剂(URB597, PF-750)相比,PF-3845提高的效力,可能来源于范德瓦尔斯与疏水性FAAH酰基链结合通道。这种假设得到SAR数据支持,SAR数据来源于一系列PF-3845联芳醚类似物,在类似物中引入活性严重受损的抑制剂的某些区域的极性基团。

    体内研究

    PF-3845处理的小鼠(10 mg/kg,腹腔注射),在脑中FAAH快速完全失活, 通过竞争性活性为基础的蛋白谱(ABPP)与丝氨酸水解酶指向的探针氟磷酸盐(FP)-罗丹明。 PF-持续长时间机能,高达24小时。PF-3845处理的小鼠,脑中 AEA和其他 NAEs 水平显著提高(>10倍)。FAAH 是AEA-降解酶脂肪酸酰胺水解酶。PF-3845(1–30 mg/kg,口服处理)抑制机械性疼痛,这种作用具有剂量依赖性,最低有效剂量(MED)为3 mg/kg (PF-3845处理大鼠4小时分析)。更高剂量(10 和30 mg/kg), PF-3845同等程度抑制疼痛反应,程度比非甾体类抗炎药Naproxen(10mg/kg,口服处理)强。PF-3845(10 mg/kg,腹腔注射)处理注射盐水的爪子,显著逆转LPS诱导的触觉异常疼痛。

    特征

    PF-3845 是 PF-750衍生物,通过共价可逆机制抑制FAAH,但是作用效果温和,与PF-750或研究充分的氨基甲酸酯FAAH 抑制剂URB597相比,PF-3845作用于FAAH,Kinact/ Ki值高10到20倍。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对FAAH2几乎无活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1908 mL

    10.9539 mL

    21.9077 mL

    5 mM

    0.4382 mL

    2.1908 mL

    4.3815 mL

    10 mM

    0.2191 mL

    1.0954 mL

    2.1908 mL

    50 mM

    0.0438 mL

    0.2191 mL

    0.4382 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 雄性C57BL/6 小鼠
    • Formulation: PF-3845通过超声和涡旋按 1 mg/ml溶解到 18:1:1 v/v/v 盐水:乳化剂:乙醇混合物中
    • Dosages: 10 mg/kg或1-30 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射或口服处理 

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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