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URB597
URB597
URB597
商品货号:MB4297
CAS 号:546141-08-6
英文名字:URB597
质量标准:>98%,FAAH抑制剂
分子式:C20H22N2O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥380.00]15 现货
    25mg [¥1170.00]15 现货
    100mg [¥3260.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    URB597    
    分子式:C20H22N2O3 分子量:338.4

    相关谱图:

    HNMR

    简介: URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
    别名:KDS-4103;Carbamic acid, N-cyclohexyl-, 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:68 mg/mL (200.94 mM);Water Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (14.77 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    URB597 (KDS-4103) 是口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM, 对其他cannabinoid相关靶点没有抑制活性。

    靶点

    FAAH

    IC50

    4.6 nM

    体外研究

    URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。URB597作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。URB597浓度为100 μM时,引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时,也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。

    体内研究

    URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[3H]anandamide 水解,通过抑制FAAH,提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理,通过抑制FAAH,增强乙醇胺诱导的低温效应。URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.9551 mL

    14.7754 mL

    29.5508 mL

    5 mM

    0.5910 mL

    2.9551 mL

    5.9102 mL

    10 mM

    0.2955 mL

    1.4775 mL

    2.9551 mL

    50 mM

    0.0591 mL

    0.2955 mL

    0.5910 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    药理研究:
    从脑组织匀浆中制备膜组分,使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作为底物,测量FAAH。大鼠脑膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多种浓度 URB597的buffer中37oC下温育30 min 分钟。温育末期,加入氯仿/甲醇混合物终止反应,然后通过液体闪烁计数器测定水相中的[3H]乙醇胺。

    细胞实验

    • Cell lines: 原代大鼠小胶质细胞
    • Concentrations: 10 µM或 20 μM
    • Incubation Time: 2 小时
    • Method: 从1-3天大的仔鼠中制备小胶质细胞的磁隔离。在37oC下接种4小时后, 在有或无 选择性CB1和CB2 拮抗剂 SR141716A 和 SR144528, 或空白对照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在时,使用10或20 μM URB597处理细胞。使用化合物处理细胞120分钟,然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37oC下维持16小时,收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的残留胶质细胞立刻用于测定NO产量。使用(DAF-FM 二乙酸酯),在激发和发射波长分别为490 nm 和 520 nm时,测定培养的小胶质细胞中释放的NO。使用 ELISA 试剂盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。

    动物实验

    • Animal Models: 成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠
    • Formulation: 无菌 0.9% NaCl溶液
    • Dosages: 0.3 mg/kg
    • Administration: 皮下注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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