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沙芬酰胺甲磺酸盐
沙芬酰胺甲磺酸盐
沙芬酰胺甲磺酸盐
商品货号:MB3400
CAS 号:202825-46-5
英文名字:Safinamide Mesylate
质量标准:>98%,MAO-B抑制剂
分子式:C17H19FN2O2.CH4O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    50MG [¥500.00]15 现货
    200MG [¥1300.00]15 现货
    1G [¥3800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Safinamide Mesylate;沙芬酰胺甲磺酸盐             
    分子式: C17H19FN2O2.CH4O3S    分子量: 398.45

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂。
    别名:PNU-151774E,FCE28073
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (200.77 mM);Water:80 mg/mL (200.77 mM);Ethanol:13 mg/mL (32.62 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。

    特性

    对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。

    靶点

    MAO-B  98 nM

    体外研究

    Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂,在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM,在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力,在大鼠皮质膜中IC50为8 μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流,IC50为23 μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放,IC50为9 μM。在加入veratridine 前,safinamide培育1小时,通过阻断开放的电压依赖性Na+ 和 Ca2+通道,降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤,IC50为1.4 μM。Safinamide与人MAO B结合,Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合,占据黄素和入口空腔。

    体内研究

    Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B,IC50为0.6 mg/kg,从第8小时开始,MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前,Safinamide腹腔内给药,能够防止海马神经元损失,10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下,100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后,对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%),在血浆中快速吸收,0.5-2小时内达到峰值后开始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子体内的终末半衰期分别为3,7,和13小时。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。可作为相关领域的科研试剂。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5097 mL

    12.5486 mL

    25.0973 mL

    5 mM

    0.5019 mL

    2.5097 mL

    5.0195 mL

    10 mM

    0.2510 mL

    1.2549 mL

    2.5097 mL

    50 mM

    0.0502 mL

    0.2510 mL

    0.5019 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: DA缺失的C57BL小鼠
    • Formulation: 无菌的0.9%氯化钠溶液
    • Dosages: 20 mg/kg
    • Administration: 腹腔内单剂量注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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