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BEZ235 (Dactolisib)
BEZ235 (Dactolisib)
BEZ235 (Dactolisib)
商品货号:MB1596
CAS 号:915019-65-7
英文名字:NVP-BEZ 235
质量标准:>98%;ATP竞争性PI3K和mTOR抑制剂
分子式:C30H23N5O
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    100MG [¥900.00]15 现货
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    BEZ235 (Dactolisib);NVP-BEZ 235

    分子式:C30H23N5O   分子量:469.54

    相关谱图:

    HNMR

    物理性状及指标:

    外观:……………………白色粉末

    溶解性:…………………溶于氯仿(1 mg/ml), DMSO (1.33 mg/mL), 和DMF (10 mg/mL,75 °C);Water Insoluble

    生物活性

    产品描述

    Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。

    靶点

    p110α
    (Cell-free assay)

    p110γ 
    (Cell-free assay)

    mTOR (p70S6K) 
    (Cell-free assay)

    p110δ
    (Cell-free assay)

    ATR
    (3T3TopBP1-ER cells)

     

    4 nM

    5 nM

    6 nM

    7 nM

    21 nM

    体外研究

    BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少,IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定,IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱,IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中,PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性,通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时,导致细胞增殖剂量依赖性减少,平均GI50为10-12 nM。BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。

    体内研究

    BEZ235诱导肿瘤(69%)消退,而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之,这些初步的体内功效研究结果表明,BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展,与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为PI3K和mTOR双重抑制剂。

    储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。

    【注意】

    ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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