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AGI-5198;IDHC35
AGI-5198;IDHC35
AGI-5198;IDHC35
商品货号:MB6908
CAS 号:1355326-35-0
英文名字:AGI5198;IDH-C35
质量标准:>98%
分子式:C27H31FN4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货
    25MG [¥2200.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AGI5198;IDH-C35;AGI-5198;IDHC35             
    分子式:C27H31FN4O2  分子量:462.56 

    相关谱图:

    HNMR

    简介: AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂。
    别名:IDH-C35;1H-Imidazole-1-acetamide, N-[2-(cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3- fluorophenyl)-2-methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:24 mg/mL (51.88 mM);Water Insoluble;Ethanol:14 mg/mL (30.26 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AGI-5198是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

    靶点

    R132H-IDH1
    (Cell-free assay)

    R132C-IDH1

    70 nM

    0.16 μM

    体外研究

    AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

    体内研究

    AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。

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    MB3230

    AG-120(Ivosidenib)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1619 mL

    10.8094 mL

    21.6188 mL

    5 mM

    0.4324 mL

    2.1619 mL

    4.3238 mL

    10 mM

    0.2162 mL

    1.0809 mL

    2.1619 mL

    50 mM

    0.0432 mL

    0.2162 mL

    0.4324 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    IDH 酶活性:
    化合物制备成10 mM储存在DMSO中,在DMSO中稀释到终浓度为50X,制备成50 μL反应混合物。通过NADPH消耗实验,测量α-酮戊二酸到2-羟基戊二酸的转化率,从而测定IDH酶活性检测。实验中,反应结束时,测量剩余的辅因子,加入催化过量的Diaphorase 和 Resazurin, 产生与剩余NADPH的量成比例的荧光信号。测定异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化率 而测定IDH酶活性。这两种情况下,都在Ex544 Em 590处进行Resorufin的荧光测量。

    细胞实验

    • Cell lines: TS603
    • Concentrations: 0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM
    • Incubation Time: --
    • Method:

    软琼脂集落形成法

    动物实验

    • Animal Models: IDH1突变型胶质瘤移植瘤
    • Formulation: 0.5% MC 和0.2% Tween 80
    • Dosages: 每天150 mg/kg, 450 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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