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AGI-5198;IDHC35
AGI-5198;IDHC35
AGI-5198;IDHC35
商品货号:MB6908
CAS 号:1355326-35-0
英文名字:AGI5198;IDH-C35
质量标准:>98%
分子式:C27H31FN4O2
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    AGI-5198;IDHC35

    分子式:C27H31FN4O2   分子量:462.56 

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    AGI-5198是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC500.07 μM/0.16 μM

    靶点

    R132H-IDH1

    R132C-IDH1

           

    IC50

    0.07 μM

    0.16 μM

           

    体外研究

    AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1  R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

    体内研究

    AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异

    溶解性

    DMSO 24 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 14 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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