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盐酸内匹司他
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盐酸内匹司他
商品货号:MB4349
CAS 号:170151-24-3
英文名字:Nepicastat (SYN-117) HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H15F2N3S.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥1780.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥4630.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Nepicastat (SYN-117) HCl;盐酸内匹司他        
    分子式:C14H15F2N3S.HCl 分子量:331.81

    简介: Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂
    别名:内匹司他盐酸盐;SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride;
    2H-Imidazole-2-thione, 5-(aminomethyl)-1-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3- dihydro-, hydrochloride (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至淡黄色固体
    溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (198.9 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。

    靶点

    Bovine dopamine-beta-hydroxylase 

    Human dopamine-beta-hydroxylase 

    8.5 nM

    9 nM

    体外研究

    在体外,Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用,IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。

    体内研究

    在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉,左心室和大脑皮层中,Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量,增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外,在比格犬的组织和血浆中,Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素,多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内,Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用,并显著降低肾脏血管阻力(38%),增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内,小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑,Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中,50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少,并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂 本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.0138 mL

    15.0689 mL

    30.1377 mL

    5 mM

    0.6028 mL

    3.0138 mL

    6.0275 mL

    10 mM

    0.3014 mL

    1.5069 mL

    3.0138 mL

    50 mM

    0.0603 mL

    0.3014 mL

    0.6028 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 自发性高血压大鼠(SHRs)
    • Formulation: Nepicastat hydrochloride在蒸馏水中溶解。
    • Dosages: ≤100 mg/kg
    • Administration: 口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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