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S- (+)-Rolipram
S- (+)-Rolipram
S- (+)-Rolipram
商品货号:CL-11092
CAS 号:85416-73-5
英文名字:S- (+)-Rolipram
质量标准:>98%
分子式:C16H21NO3
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     S-(+)-Rolipram

    分子式C16H21NO3   分子量275.34

     

    产品描述

    S-(+)-Rolipram特异性的抑制人体单核细胞环AMPPDE4IC500.75 μM, 作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性,比其R-对映体作用效果稍弱。

    靶点

    PDE4

             

    IC50

    750 nM

             

    体外研究

    S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞,通过抑制PDE4,而抑制LPS诱导的TNFα表达,IC502 μM1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩,这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4aCHO-K1细胞系,抑制PDE4活性,IC50450 nM。使用Rolipram(包括RolipramR-S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172,提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)p27(Kip1)的表达且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制,细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化,随后发生细胞凋亡。

    体内研究

    S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠,降低OA-诱导的支气管缩小,ID500.25 mg/kgS-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果,因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理,降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠,通过支气管肺泡灌洗和组织学评价,降低OA诱导的特定电导降低,也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入,这种作用存在剂量依赖性。

    溶解性

    DMSO 55 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 55 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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