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TH-302
TH-302
TH-302
商品货号:MB4307
CAS 号:918633-87-1
英文名字:TH302
质量标准:>98%,BR
分子式:C9H16Br2N5O4P
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    10MG [¥2090.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    TH302;TH-302   
    分子式:C9H16Br2N5O4P 分子量:449.04

    简介:  TH-302 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域。
    别名:艾伏磷酰胺 ;TH-302;Phosphorodiamidic acid, N,N'-bis(2-bromoethyl)-, (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methyl ester
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类黄色固体
    溶解性:……………DMSO: 90 mg/mL (200.42 mM);Water : 10 mg/mL warmed (22.26 mM);Ethanol: 90 mg/mL (200.42 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TH-302是选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。

    体外研究

    TH-302是低氧激活的前体药物,目前处于临床评测阶段。在含氧情况下,TH-302作用于椭圆形细胞比作用于单分子层细胞效果强很多。在有氧情况下,TH-302是非常有效的,且在肝脏微粒体中很稳定。在N2环境下,TH-302作用于人类肺癌H460细胞和人类结肠癌HT29细胞,具有高毒性。 TH-302抑制H460细胞和HT29细胞,IC90分别为0.1和0.2 μM。TH-302作用于多发性骨髓瘤具有低氧选择性和剂量依赖性。在低氧条件下,TH-302诱导细胞周期停在G0/G1 期。通过下调cyclin D1/2/3, CDK4/6, p21cip-1, p27kip-1, 和 pRb表达来调节TH-302作用于细胞周期的影响,而CDK2表达对此没有作用效果。在低氧条件下,TH-302作用于人类和鼠多发性骨髓瘤细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。通过下调抗凋亡蛋白BCL-2和BCL-xL, 还有上调裂开的凋亡前体蛋白caspase-3,-8,和-9,及PARP的表达来调节TH-302激活的凋亡。与低氧环境下特殊的毒性相比,在含氧正常的环境下或者高氧环境下,TH-302 显示低毒性。

    体内研究

    实验移植第25天,TH302抑制肿瘤生长,抑制率达41% ,但是TH302和gemcitabine联用抑制肿瘤生长,抑制率达 96%。TH-302按 6.25, 12.5, 25, 或50 mg/kg剂量腹腔注射到H460 NSCLC移植模型,每天处理一次,每周处理5次,持续2周,在第22天,肿瘤生长抑制率分别为43%, 51%, 75%,和 89%。TH-302按100 mg/kg剂量作用于血细胞,处理后3天,血细胞下降,但是在处理后7天完全恢复。TH-302诱导细胞死亡,依赖于氧浓度,当作用于携带肿瘤的鼠在低氧浓度环境下,则毒性最高。TH-302作用于呼吸氧气需10% O2的动物,抑制肿瘤生长明显低于呼吸需95% O2的动物。TH-302处理后48小时, pimonidazole阳性区明显降低(对照组为6.3±1.2%,TH-302实验组为1.8±1.1%)。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TH-302 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药, 靶向作用于实体瘤的hypoxic区域。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2270 mL

    11.1349 mL

    22.2697 mL

    5 mM

    0.4454 mL

    2.2270 mL

    4.4539 mL

    10 mM

    0.2227 mL

    1.1135 mL

    2.2270 mL

    50 mM

    0.0445 mL

    0.2227 mL

    0.4454 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: 人类H460或HT29细胞
    • Concentrations: 0.01 -1 μM
    • Incubation Time: 2小时
    • Method: 指数生长的人类H460或HT29细胞按每孔3×105个细胞接种在60 mm有缺口的玻璃板上,在含10%FBS的RPMI培养基上生长2天。实验开始第一天,已知浓度TH-302溶液准备在完全培养基中,玻璃板上每孔加入2 mL溶液。玻璃板置于厌氧培养室或标准组织培养孵育器。在厌氧培养室中充满厌氧气体混合物(90% N2/5% CO2/5% H2),形成低氧环境。细胞和TH-302在37oC下温育2小时。处理到最后,移除板,用PBS冲洗,然后用胰蛋白酶-EDTA使胰蛋白酶化,在37oC下进行5分钟。分离的细胞用培养基和血清中和,然后在100g转速下旋转5分钟。细胞按1×106个细胞/mL再悬浮,然后稀释10倍。测定每组溶液的确切浓度。已知数目的细胞在第9天和第13天接种和置于孵育器中。菌落混合,用95%乙醇和0.25%结晶紫染色。计数超过50个细胞的菌落,测定存活率。 

    动物实验

    • Animal Models: 雌性NCI SCID鼠
    • Formulation: 溶于盐溶液
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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