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科比司他(Cobicistat)
科比司他(Cobicistat)
科比司他(Cobicistat)
商品货号:MB3815
CAS 号:1004316-88-4
英文名字:Cobicistat (GS9350)
质量标准:>98%,有效的CYP3A选择性抑制剂
分子式:C40H53N7O5S2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1980.00]15 现货
    10mg [¥2690.00]15 现货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Cobicistat (GS9350);科比司他(Cobicistat)      
    分子式:C40H53N7O5S2  分子量:776.02

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 可比司他  Cobicistat 是一种有效的,选择性的cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂。
    别名:可比司他; GS-9350;GS 9350; (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (128.86 mM);Water Insoluble;Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Cobicistat (GS-9350) 是有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。

    靶点

    CYP3A

    IC50

    30 - 285 nM

    体外研究

    Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A,IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向,改善药物的耐受性比Ritonavir有效。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cobicistat是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的实验性药物。与ritonovir (Norvir)一样,cobicistat之所以引起人们的兴趣,并不是因为它具有抗艾滋病病毒的特性,而是因为它能够抑制肝脏酶的代谢,这些酶代谢用于治疗艾滋病病毒的其他药物,尤其是目前正在研究的艾滋病毒整合酶抑制剂elvitegravir。将cobicistat与elvitegravir联合使用,可以使elvitgravir在体内以较低的剂量达到较高的浓度,理论上增强了elvitgravir的病毒抑制作用,同时减少了其不良副作用。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.2886 mL

    6.4431 mL

    12.8863 mL

    5 mM

    0.2577 mL

    1.2886 mL

    2.5773 mL

    10 mM

    0.1289 mL

    0.6443 mL

    1.2886 mL

    50 mM

    0.0258 mL

    0.1289 mL

    0.2577 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    细胞色素 P450 抑制实验:
    在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的,内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20%的底物消耗。除非另有说明,微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释,然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟,加入NADPH反应系统开始反应,再在37°C下振荡温育。进行平行实验,检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间,除去混合物的等分试样,加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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